一种2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸的合成方法

摘要

本发明涉及一种重要医药中间体2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸的合成方法。本发明提供了一种新颖的合成路线，能够从便宜、易得的原料快速方便地制备一种重要医药中间体。本工艺不仅产率高，而且也适合大规模生成。该工艺方法是从2-甲基-3-氟苯胺开始，硝化反应选择性地生成关键中间体N-(2-甲基-3-氟-6-硝基苯基)乙酰胺，乙酰基水解后得到2-甲基-3-氟-6-硝基苯胺；然后将胺基经重氮化反应生成2-溴-3-甲基-4-氟-硝基苯；溴代物在氰化亚铜作用下生成相应的氰基化合物；最后在硫酸和亚硝酸钠作用下得到2-甲基-3-氟-6-硝基苯甲酸。

主权项

一种2‑甲基‑3‑氟‑6‑硝基苯甲酸的合成方法，包括以下步骤：以2‑甲基‑3‑氟苯胺为原料，通过硝化反应选择性地生成关键中间体N‑(2‑甲基‑3‑氟‑6‑硝基苯基)乙酰胺，乙酰基水解后得到2‑甲基‑3‑氟‑6‑硝基苯胺；然后将胺基经重氮化反应生成2‑溴‑3‑甲基‑4‑氟‑硝基苯；2‑溴‑3‑甲基‑4‑氟‑硝基苯在氰化亚铜作用下生成相应的氰基化合物；最后在硫酸和亚硝酸钠作用下得到2‑甲基‑3‑氟‑6‑硝基苯甲酸。