发明名称 一种天然产物曼宋酮E的衍生物及其制备与应用
摘要 本发明属于药物及化工的技术领域,公开了一种天然产物曼宋酮E(MansononeE)的生物碱类衍生物的设计及其合成方法以及其在抗肿瘤上的应用。本发明中涉及到的天然产物MansononeE衍生物的结构如式(I)所示。本发明公开了该天然产物的衍生物的设计及其合成方法及其在抗肿瘤和抗菌上的应用,此天然产物的衍生物对拓扑异构酶II有很强的抑制作用,对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
申请公布号 CN103183668A 申请公布日期 2013.07.03
申请号 CN201310053285.0 申请日期 2013.02.19
申请人 中山大学 发明人 黄世亮;黄志纾;黄志鸿;古练权;李春燕
分类号 C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D405/04(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 谢敏楠
主权项 1.一种天然产物曼宋酮E的衍生物,其特征在于,其结构式如式(I)所示:<img file="500222DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="184" he="171" />(I)式(I)中,R<sub>1</sub>为<img file="229143DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="92" he="39" />、2-吡啶基、环丙基、甲酸甲酯基或甲酸乙酯基,R<sub>2</sub>为氢或甲酸甲酯基,R<sub>3</sub>为卤素;其中所述的R<sub>4</sub>为氢、卤素、甲氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基。
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