发明名称 作为LPA受体拮抗剂的吡唑并吡啶酮衍生物
摘要 本发明涉及依据式(I)的新的吡唑并吡啶酮衍生物及其制备方法。这些吡唑并吡啶酮衍生物可用作用于治疗各种本发明公开的疾病的LPA受体拮抗剂。<img file="DEST_PATH_DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="336" he="240" />
申请公布号 CN103189378A 申请公布日期 2013.07.03
申请号 CN201180042323.1 申请日期 2011.08.05
申请人 默克专利股份公司 发明人 K.席曼;W.施特勒;D.温克
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 徐晶;庞立志
主权项 1. 式(I)的化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体,包括其以所有比率存在的混合物:<img file="2011800423231100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="231" he="172" />其中:R<sub>1</sub>表示芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环基烷基,其可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、卤素、<img file="2011800423231100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="559" he="581" /><img file="DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="560" he="174" />其中<img file="DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="544" he="227" />Z110、Z111、Z112相互独立地选自:“烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基”,并且其中或者Z7、Z8和/或Z16、Z17和/或Z29、Z30和/或Z36、Z37和/或Z45、Z46和/或Z55、Z56和/或Z60、Z61和/或 Z77、Z78和/或Z86、Z87和/或Z89、Z90和/或Z92、Z93和/或Z95、Z96和/或Z99、Z100和/或Z105、Z106和/或Z108、Z109和/或Z111、Z112分别也可一起形成“杂环基”;R<sub>2</sub>表示H或烷基;R<sub>3</sub>表示H或烷基;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>相互独立地表示H、烷基、OH-烷基、烷氧基、卤素、F、Cl、Br、I、CN、NHR、NH<sub>2</sub>、NR<sub>2</sub>、S-烷基或NH-烷基-OH,其中R相互独立地表示烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基;或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>一起形成环烷基或杂环基,R<sub>6</sub>表示H或烷基;X表示O、NH或N-烷基,条件是自式(I)排除以下化合物:<img file="DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="162" he="122" />。
地址 德国达姆施塔特