一种甲缩醛青霉烯中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种新的制备甲缩醛青霉烯中间体5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]噁嗪-2-甲醛的方法。该方法包括由2-氯-6，8-二氢-5H-咪唑[2，1-c]-[1，4]噁嗪依次与格式试剂和DMF在溶剂中反应以制备目标化合物。本发明所述方法原料简单易得，设计合理，且制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]噁嗪-2-甲醛时不会有3位醛基异构体，分离纯化简单，产品纯度高，因此使得制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]噁嗪-2-甲醛的整个工艺路线的成本大大降低。

主权项

1.一种由式I表示的甲缩醛青霉烯中间体的制备方法，该方法包括：按照下列路线使由式II表示的化合物先与格式试剂RMgX在乙醚或四氢呋喃中进行反应、然后再与DMF进行反应，从而生成由式I表示的甲缩醛青霉烯中间体，其中，R为具有1至4个碳原子的烷基；并且该RMgX中的X为氯或溴，其中，所述由式II表示的化合物是按照下列路线使由式III表示的化合物与POCl₃或PCl₅在50℃至回流温度下进行反应而得到的，其中，所述由式III表示的化合物是按照下列路线使3-吗啉酮和卤代乙酰胺在碱存在下进行反应而得到的，其中该卤代乙酰胺中的X为氯或溴。