| 发明名称 | 维达洛芬的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及维达洛芬的制备方法。本发明提供的方法只有四步反应，所需原料都是常规原料，而且该方法易于操作，所有步骤均可以采用”一锅法”进行，便于工业化生产。<img file="DEST_PATH_DDA0000154227920000011.GIF" wi="588" he="304" /> | ||
| 申请公布号 | CN103183604A | 申请公布日期 | 2013.07.03 |
| 申请号 | CN201110448572.2 | 申请日期 | 2011.12.28 |
| 申请人 | 药源药物化学（上海）有限公司 | 发明人 | 王元;徐颖超;梅会群;何训贵 |
| 分类号 | C07C57/50(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I;C07C27/02(2006.01)I | 主分类号 | C07C57/50(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人 | 朱梅;陈国军 |
| 主权项 | 1.一种合成维达洛芬的方法，包括以下步骤：A)化合物2与2-卤代丙酰化试剂进行付-克酰化反应，得到化合物3，其反应式如下：<img file="FDA0000126142210000011.GIF" wi="895" he="346" />B)化合物3用二元醇进行缩酮化保护，得到化合物4，其反应式如下：<img file="FDA0000126142210000012.GIF" wi="1368" he="322" />C)化合物4在路易斯酸催化下进行芳基迁移重排，得到化合物5，其反应式如下：<img file="FDA0000126142210000013.GIF" wi="1282" he="288" />D)化合物5经过水解，得到维达洛芬1，其反应式如下：<img file="FDA0000126142210000014.GIF" wi="1196" he="299" />其中，X为氟、氯、溴或碘，各R独立地为氢、甲基或乙基，n为0、1或2。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区李冰路67弄12号 | ||