发明名称 对鞘氨醇-1-磷酸(S1P)具有活性的*二唑衍生物
摘要 本发明公开了式(I)的<img file="DPA00001207024300011.GIF" wi="59" he="56" />二唑基化合物,其对鞘氨醇-1-磷酸(S1P)具有活性,特别地可用于治疗红斑狼疮。A为苯基或5或6-元杂芳环;R<sub>1</sub>为至多两个取代基,所述取代基独立地选自:卤素、C<sub>(1-3)</sub>烷氧基、C<sub>(1-3)</sub>氟代烷基、氰基、任选取代的苯基、C<sub>(1-3)</sub>氟代烷氧基、C<sub>(1-6)</sub>烷基和C<sub>(3-6)</sub>环烷基;R<sub>2</sub>为氢、卤素或C<sub>(1-4)</sub>烷基;B为选自下式(a)、(b)、(c)的7元饱和环;R<sub>3</sub>为氢或(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>CO<sub>2</sub>H;R<sub>4</sub>为氢或任选插入氧的C<sub>(1-3)</sub>烷基。<img file="DPA00001207024300012.GIF" wi="1183" he="871" />
申请公布号 CN101945863B 申请公布日期 2013.07.03
申请号 CN200880127345.6 申请日期 2008.12.19
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 伊曼纽尔·H·德蒙特;杰格·P·希尔;托马斯·D·海特曼;戴维·N·赫斯特;克里斯托弗·N·约翰逊;约翰·斯基德莫尔;伊恩·D·沃尔;贾森·威瑟林顿
分类号 C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;C07D267/14(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I 主分类号 C07D413/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 孔宪静
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB00001048184200011.GIF" wi="723" he="457" />A为苯基或吡啶环;R<sub>1</sub>为至多两个取代基,所述取代基独立地选自:卤素、C<sub>(1-3)</sub>烷氧基、C<sub>(1-3)</sub>氟代烷基、氰基、和苯基;R<sub>2</sub>为氢;B为选自下列的7元饱和环:<img file="FSB00001048184200012.GIF" wi="1596" he="292" />R<sub>3</sub>为氢或(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>CO<sub>2</sub>H;R<sub>4</sub>为氢。
地址 英国米德尔塞克斯