康普瑞丁磷酸二钠的冻干制剂制备方法

摘要

研究表明，康普瑞丁磷酸二钠对光极不稳定，易发生顺反异构，生成无效的反式异构体，其水溶液比固体粉末更不稳定。本发明的目的是提供一种康普瑞丁磷酸二钠冻干制剂的制备方法，包括以下步骤：1）制备药液；2）冷冻干燥：a.预冻、b.一次干燥、c.二次干燥；3）封装，质量检查，即得成品。该方法相对于现有技术，不需要用到助溶剂、PH调节剂和稳定剂，即可制得稳定的康普瑞丁磷酸二钠制剂。

主权项

一种康普瑞丁磷酸二钠冻干制剂的制备方法，其特征在于,包括以下步骤：1）制备药液：称取处方量的康普瑞丁磷酸二钠，用注射用水溶解；加入0.1%量活性炭，混匀；振摇静置30 min，先粗滤，后用0.45μm~0.22μm的微孔滤膜精滤；检测康普瑞丁磷酸二钠的含量，将精滤液灌装于西林瓶中；2）冷冻干燥：对步骤1）所分装于西林瓶中药液进行a～c的操作,a.预冻：用60～120分钟从室温降温到‑45～‑60℃后，保持180～240分钟；b.一次干燥：用120～240分钟，将步骤a的最终温度升到‑5℃后，保持420～540分钟，真空度控制在10～14 Pa；c.二次干燥：首先，用180～240分钟将步骤b的最终温度调整到‑5℃～10℃的温度，保持120～180分钟；然后，用30～60分钟，将本步骤中，保持了120～180分钟的温度调整到10℃～30℃，保持180～240分钟，真空度控制在小于20 Pa；3）封装：将所述西林瓶轧盖，质量检查，即得成品。