| 摘要 |
Jedinjenje prema Formuli I:gdeM predstavlja makrolidnu podjedinicu podstrukture II:gdeR1, R2, R3, R4 i R5 su, odabrani nezavisno jedan od drugog, iz grupe koja se sastoji odvodonika, C1-C4 alkil, alkanoil, alkoksikarbonil, arilmetoksikarbonil, aroil, arilalkil, alkilsilil ialkilsililalkoksialkil grupe;RN predstavlja kovalentnu vezu sa X1 lanca L;L predstavlja lanac podstrukture III;-X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2- IIIgdeX1 je -CH2- ili -C(O)-; X2 je-NH- ili -O-;Q je -NH- ili -CH2-;simboli m i n su, nezavisno, celi brojevi od 0 do 4;pod uslovom da ako je Q=NH, n ne moze da bude 0;D predstavlja nesteroidnu anti-inflamatornu podjedinicu ili steroidnu podjedinicu ili njihovufarmaceutsku prihvatljivu so ili solvat;gde,alkil', ukoliko nije drugačije navedeno označava linearni ili razgranati zasićeni monovalentni radikal ugljovodonika od jedan do deset atoma ugljenika, koji može biti suptituisan sa jedan do pet supstituenta uključujući halogen, hidroksi, alkoksi, acil, acilamino, cijano, amino, N-(C1-C4)alkilamino, N,N-di(C1-C4alkil)amino, tiokarbonilamino, aciloksi, amidino, alkilamidino, tioamidino, aminoacil, aminokarbonilamino, aminotiokarbonilamino, aminokarboniloksi, aril, heteroaril, ariloksi, ariloksiaril, nitro, karboksil, karboksilalkil, karboksil-supstituisani alkil, karboksil-cikloalkil, karboksil-supstituisani cikloalkil, karboksilaril, karboksil-supstituisani aril, karboksilheteroaril, karboksil-supstituisani heteroaril, karboksilheterociklik, karboksil-supstituisani heterociklik, cikloalkil, cikloalkoksi, heteroariloksi, heterocikliloksi, i oksikarbonilamino; i navedena definicija za alkil odnosi se i na druge grupe koje imaju alkilni deo kao što su alkoksi ili alkanoil grupe; , cikloalkil'označava cikličnu grupu koja ima 3-8 atoma ugljenika sa pojedinačnim prstenom opciono spojenim sa aril ili heteroaril grupom i koja može biti supstituisana kao što je dole navedeno za "aril";,aril označava nezasićenu aromatičnu karbocikličnu grupu koja ima 6-14 atoma ugljenika, i ima pojedinačni prsten ili višestruko spojene prstene koji opciono mogu biti dalje spojeni za alifatičnu ili aril grupu ili mogu biti supstituisani sa jednim ili više supstituenata kao sto su halogen, hidroksi, C1-C7 alkil, C1-C7alkoksi ili ariloksi, C1-C7 alkiltio ili ariltio, alkilsulfonil, cijano ili primarna ili neprimarna amino grupa;,heteroaril'označava monociklični ili biciklični aromatični ugljovodonični prsten koji ima 2 do 10 atoma ugljenika i od 1 do 4 heteroatoma, kao sto su O, S ili N, i koji može opciono biti spojen za drugi heteroaril, aril ili alifatičnu cikličnu grupu, i koji mogu biti supstiuisani kao stoje gore navedeno za ,aril';,heterociklik'označava zasićenu ili nezasićenu grupu koja ima pojedinačni ili višestruke prstenove od 1 do 10 atoma ugljenika i od 1-4 heteroatoma izabranih od azota, sumpora ilikiseonika, gde u spojenom sistemu prstena, drugi prsten ili prstenovi mogu biti aril ili heteroaril, gde heterociklik može biti sups
|
