TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY

摘要

Jedinjenje prikazano sledećom strukturnom formulom:ili njegov tautomer, farmaceutski prihvatljiva so, solvat ili klatrat, gdeprsten A je aril ili heteroaril, gde su aril ili heteroaril opciono još supstituisani sa jednim ili više supstituenata pored R3;R1 i R3 su nezavisno -OH, -SH, -NR7H, -OR26, -SR26, -NHR26, -O(CH2)mOH, -O(CH2)mSH, -O(CH2)mNR7H, -S(CH2)mOH, -S(CH2)mSH, -S(CH2)mNR7H, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7; -OCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, -NR7CH2C(O)NR10R11, -OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O)pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7, -NR7S(O)pOR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -NR7C(S)R7, -OC(S)OR7, -SC(S)OR7, -NR7C(S)OR7, -OC(S)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11, -OC(NR8)R7, -SC(NR8)R7, -NR7C(NR8)R7, -OC(NR8)OR7, -SC(NR8)OR7, -NR7C(NR8)OR7, -OC(NR3)NR10R11, -SC(NR8)NR10R11; -NR7C(NR8)NR10R11, -OP(O)(OR7)2, ili -SP(O)(OR7)2;R5 je opciono supstituisani heteroaril ili opciono supstituisani 8 do 14-člani aril;R7 i R8 su u svakom slučaju nezavisno, -H, opciono supstituisani alkil, opciono supstituisani alkenil, opciono supstituisani alkinil, opciono supstituisani cikloalkil, opciono supstituisani cikloalkenil, opciono supstituisani heterociklil, opciono supstituisani aril, opciono supstituisani heteroaril, opciono supstituisani aralkil ili opciono supstituisani heteraralkil;R10 i R11, su u svakom slučaju nezavisno -H, opciono supstituisani alkil, opciono supstituisani alkenil, opciono supstituisani alkinil, opciono supstituisani cikloalkil, opciono supstituisani cikloalkenil, opciono supstituisani heterociklil, opciono supstituisani aril, opciono supstituisani heteroaril, opciono supstituisani aralkil, ili opciono supstituisani heteraralkil; ili R10 i R11 obrazuju zajedno sa azotom za koji su vezani opciono supstituisani heterociklil ili opciono supstituisani heteroaril;R26 je C1-C6 alkil;p je u svakom slučaju nezavisno 0,1 ili 2; im je u svakom slučaju nezavisno 1, 2, 3 ili 4.uz uslov da prsten A jedinjenja formule (I) nije supstituisani [1;2,3]triazol iuz uslov da jedinjenje predstavljeno formulom (I) ne obuhvata 3-(2,4-dihidroksi-fenil)-4-(naftalen-l-il)-5-merkapto-triazol.Prijava sadrži još 53 patentna zahteva.