| 摘要 |
<p>Изобретение относится к соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, где каждая пунктирная линия (представленная как <Image he="3" wi="11" file="00000146.TIF" imgContent="undefined" imgFormat="TIFF" />) представляет собой необязательную двойную связь; Х представляет собой N или СН; R<Sup>1a</Sup> и R<Sup>1b</Sup> независимо представляют собой водород или С<Sub>1-6</Sub>-алкил; L представляет собой -O-; R<Sup>2</Sup> представляет собой водород; R<Sup>3</Sup> представляет собой водород или C<Sub>1-6</Sub>-алкил; R<Sup>4</Sup> представляет собой хинолинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из С<Sub>1-6</Sub>-алкила, С<Sub>1-6</Sub>-алкилокси, тиазолила или пиразолила, где указанные тиазолил или пиразолил замещены на любом атоме углерода C<Sub>1-6</Sub>-алкилом; n равно 3, 4, 5 или 6; р равно 1 или 2. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибиторов KS3/4а-протеазы HCV, содержащей носитель и в качестве активного ингредиента эффективное против вируса количество соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), в котором упомянутый способ включает в себя образование амидной связи между промежуточным продуктом (2а) и сульфониламидом (2b), как представлено на схеме, где G представляет собой группу (а). Также изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I). Технический результат - макроциклические соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении репликации вируса гепатита С (HCV). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 пр.</p> |
