主权项 |
1.一种式(I)的阿立哌唑的制备方法:<img file="FSA00000643756000011.GIF" wi="1204" he="290" />其中,1)将式(II)的7-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮和式(III)所代表的化合物在酰胺和/或亚砜类溶剂和水组成的混合溶剂中,并在有无机碱性化合物的情况下反应,得到式(IV)的喹啉酮化合物,<img file="FSA00000643756000012.GIF" wi="566" he="309" />其中,X、Y为相同或不同的卤素原子、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷磺酰氧基,<img file="FSA00000643756000013.GIF" wi="834" he="198" />其中,Z为卤素原子、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷磺酰氧基;2)将式(IV)所代表的喹啉酮化合物与式(V)所代表的哌嗪化合物和/或其盐在酰胺和/或亚砜类溶剂和水组成的混合溶剂中,并在有无机碱性化合物的情况下反应,得到阿立哌唑,<img file="FSA00000643756000014.GIF" wi="577" he="266" />其中,步骤1)得到的式(IV)的喹啉酮化合物可以从反应体系中分离出或不分离出。 |