发明名称 |
一种合成培南类药物的中间体及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明涉及一种合成培南类药物的中间体及其制备方法和应用,所述中间体具有如下式(I)所示的结构式:<img file="DSA00000257263400011.GIF" wi="434" he="334" />其中,R<sup>1</sup>表示任选位置取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的低碳烷烃基、硝基、卤素或氢元素;R<sup>2</sup>为芳基、烷基或芳烷基,所述芳基、烷基或芳烷基还带或不带有取代基。该中间体的制备过程是先将磺酰氯化合物与苯胺化合物反应,然后其产物再与2-溴丙酰溴在有机碱存在下反应。该中间体可用于合成碳青霉烯抗生素即培南类的关键中间体β-甲基氮杂环丁-2-酮(简称4-BMA)。本发明的优点是合成简单、原料价廉易得、成本低、化合物的前体经回收后可重复使用、反应的立体选择性高,并且产物收率好。 |
申请公布号 |
CN101973915B |
申请公布日期 |
2013.06.26 |
申请号 |
CN201010272764.8 |
申请日期 |
2010.09.02 |
申请人 |
上海巴迪生物医药科技有限公司 |
发明人 |
张工;张艳丽 |
分类号 |
C07C311/51(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;C07C303/38(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D477/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07C311/51(2006.01)I |
代理机构 |
上海新天专利代理有限公司 31213 |
代理人 |
胡红芳 |
主权项 |
1.一种合成培南类药物的中间体,其特征在于,具有如下式(I)所示的结构式: <img file="FSB00001031166700011.GIF" wi="1315" he="384" />其中,R<sup>1</sup>表示任选位置取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的低碳烷烃基、硝基、卤素或氢元素;R<sup>2</sup>为4-甲基苯基。 |
地址 |
201400 上海市奉贤区南桥镇解放东路121号8楼-17 |