发明名称 FORMAS SOLIDAS DE INHIBIDOR DE GIRASA (R) 1-ETIL-3-[5-[2-(1-HIDROXI-1-METIL-ETIL)PIRIMIDIN-5-IL]-7-(TETRAHIDROFURAN-2-IL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-IL]UREA
摘要 Formas sólidas de los compuestos de fórmula (1) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que inhiben girasa bacterial y/o Topo IV y composiciones farmacéuticas que comprende dichas composiciones y sales. Estos compuestos y sales son útiles en el tratamiento de una infección bacterial.Reivindicación 2: El sólido compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde dicho sólido es una base libre de forma I sólida. Reivindicación 8: Una sal de ácido clorhídrico del compuesto de la fórmula (1). Reivindicación 9: La sal clorhidrato de acuerdo con la reivindicación 8 en forma sólida. Reivindicación 10: La sal clorhidrato de acuerdo con la reivindicación 9, en donde dicha sal es una forma sólida II. Reivindicación 11: La forma sólida II de acuerdo con la reivindicación 10, en donde dicha forma sólida II se caracteriza por un patrón de difracción de polvos por rayos X (XPRD) que comprende al menos tres posiciones de pico aproximadas (grados 2q ± 0,2) cuando se miden usando radiación Cu Ka, seleccionados del grupo que consiste en 7,0, 9,1, 11,5, 12,3, 12,4, 13,5, 16,4, 17,2, 17,9, 18,2, 19,0, 19,5, 20,6, 20,9, 22,4, 23,0, 23,5, 24,0, 24,5, 26,0, 26,5, 27,1, 27,4, 28,5, 29,4, 30,8, 33,0, cuando el XPRD se recolecta de aproximadamente 5 a aproximadamente 38 grados 2q. Reivindicación 16: El compuesto de sal clorhidrato sólido de acuerdo con la reivindicación 9, en donde dicha sal clorhidrato del compuesto de la fórmula (1) es una forma sólida III. Reivindicación 17: La forma sólida III de acuerdo con la reivindicación 16, en donde dicha forma III se caracteriza por un patrón de difracción de polvos por rayos X (XPRD) que comprende al menos tres posiciones de pico aproximadas (grados 2q ± 0,2) cuando se miden usando radiación Cu Ka, seleccionados del grupo que consiste en 6,9, 9,1, 11,0, 11,7, 12,3, 15,8, 16,9, 18,1, 18,9, 19,8, 20,9, 22,7, 23,4, 24,1, 24,8, 25,3, 27,7, 28,5, 29,5 y 31,4, cuando el XPRD se recolecta de aproximadamente 5 a aproximadamente 38 grados 2q. Reivindicación 21: El compuesto sólido de acuerdo con la reivindicación 1, en donde dicho sólido es una sal amorfa de mesilato de la forma IV. Reivindicación 22: La sal de mesilato amorfa sólida de la forma IV de acuerdo con la reivindicación 21, que se caracteriza por un patrón de difracción de polvos por rayos X (XPRD) usando radiación Cu Ka, caracterizada por un halo amplio sin pico de difracción no discernible.
申请公布号 AR084862(A1) 申请公布日期 2013.06.26
申请号 AR2012P100139 申请日期 2012.01.16
申请人 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED 发明人 LUISI BRIAN;LIAO YUSHENG;KRAWIEC MARIUSZ;SHANNON DEAN
分类号 C07D405/14;A61K31/506;A61P31/04 主分类号 C07D405/14
代理机构 代理人
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