发明名称 三杂环衍生物、制备方法及应用
摘要 本发明公开了一种三杂环衍生物、制备方法及应用,具体公开了一种结构如式(I)的三杂环衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法,以及包含该三杂环衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物,和它们在作为激酶抑制剂方面的医学用途。
申请公布号 CN103172648A 申请公布日期 2013.06.26
申请号 CN201210337103.8 申请日期 2012.09.12
申请人 上海迪诺医药科技有限公司 发明人 高大新;杨和平;俞亚钧
分类号 C07D513/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/499(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I 主分类号 C07D513/14(2006.01)I
代理机构 上海开祺知识产权代理有限公司 31114 代理人 费开逵
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA00002128848500011.GIF" wi="728" he="244" />其中,Ar选自:任意取代或未取代的芳基或杂芳基,当取代时,所述取代基分别独立地选自卤素,烷基,卤烷基,或羟烷基;L为氢,任意取代或未取代的烷基,任意取代或未取代的环烷基,任意取代或未取代的环烷基烷基,任意取代或未取代的芳基,任意取代或未取代的芳烷基,任意取代或未取代的磺酰胺基,任意取代或未取代的杂环基,任意取代或未取代的杂环烷基,任意取代或未取代的杂芳基或杂芳烷基;当取代时,所述取代基为一个或多个独立基团,分别独立地选自:卤素,烷基,卤烷基,环烷基,环烷基烷基,杂环基,杂环烷基,胺基,胺烷基,酰胺基,氨羰基,磺酰胺基,脲基,氰基,乙酰基,酰基,羧酸基,羟基,羟烷基,烷氧基,-NH烷羟基,-NH烷氧烷基,-NH烷胺基,-NH环烷基,-NH烷环烷基,-NH杂环基,-NH烷杂环基,-NH芳基,-NH烷芳基,-NH杂芳基,或-NH烷杂芳基;Y为O,S,NR<sub>2</sub>R<sub>2</sub>’或结合键;X<sub>1</sub>,X<sub>2</sub>,X<sub>3</sub>,X<sub>4</sub>分别独立地为N或CR<sub>1</sub>;R<sub>1</sub>为氢,或-Y-L;R,R<sub>2</sub>,R<sub>2</sub>’分别独立地为:氢,烷基,环烷基,芳基,杂芳基,卤烷氧基,羟基,胺基,氨羰基,磺酰胺基,氰基,炔基,烷氧基,芳氧基,羧酸基,羧酸酯基,或卤素,或者R<sub>2</sub>,R<sub>2</sub>’与N形成3~7元杂环,杂原子选自O、S或N中的至少一个,且该3~7元杂环可进一步被取代,当取代时,所述取代基为烷基,环烷基,甲磺酰基,脲基,酰基,酰胺基,氨羰基,烷胺基,烷羟基,杂环基,芳基,或杂芳基。
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