发明名称 Antagonistas de TRPA1 de 3,4-dihidropirimidina
摘要 Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6; B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH; X es O o S; R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; y R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un radical -O-CH2-O- u -O-CH2-CH2-O; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o arilalquilo C1-2; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o arilalquilo C1-2; cada arilo se selecciona, independientemente del otro, de un fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, polihaloalquilo C1-4, 30 alquiloxilo C1-4, polihaloalquiloxilo C1-4, ciano, nitro, amino o mono- o di-(alquil C1-4)amino; siempre que cuando X es O y A1 y A2 son ambos CR5 en el que R5 es hidrógeno y R2 es hidrógeno o alquiloxilo C1-4 y R3 y R4 son hidrógeno, entonces R1 no es halo, alquilo C1-6 o alquiloxilo C1-6; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo o un N-óxido del mismo.
申请公布号 ES2409262(T3) 申请公布日期 2013.06.26
申请号 ES20090757461T 申请日期 2009.05.29
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. 发明人 GIJSEN, HENRICUS JACOBUS MARIA;BERTHELOT, DIDIER;DE CLEYN, MICHEL
分类号 C07D239/22;A61K31/517;A61K31/519;A61P29/00;C07D401/04;C07D405/04;C07D471/04 主分类号 C07D239/22
代理机构 代理人
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