依泽替米贝重要中间体(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1,3-氧氮杂环戊烷-2-酮的合成方法

摘要

本发明提供了依泽替米贝中间体：(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1，3-氧氮杂环戊烷-2-酮的合成方法，包括：1).使氟苯甲酸基丁酸与(S)-4-苯基-2噁唑烷酮在缩合剂的作用下反应生成化合物(I)，2).化合物(I)经手性还原剂还原得到化合物(II)。

主权项

1.一种制备依泽替米贝重要中间体(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1，3-氧氮杂环戊烷-2-酮的方法，包括以下步骤：1).使氟苯甲酸基丁酸与(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮在缩合剂的作用下反应生成化合物(I)，使用的催化剂为4-二甲氨基吡啶(DMAP)，反应溶剂为：四氢呋喃或二氯甲烷或者这些溶剂的混合物，反应温度为0℃-100℃，反应时间为12小时-48小时，2).化合物(I)经手性还原剂二异松蒎基氯甲硼烷还原得到化合物(II)，反应溶剂为：四氢呋喃、二氯甲烷或二甲氧基乙烷或者这些溶剂的混合物，反应温度为-80℃-50℃，反应时间为12小时-48小时，