硝呋酚酰肼β-环糊精或其衍生物的包合物及制剂的制备方法

摘要

本发明涉及一种硝呋酚酰肼β-环糊精或其衍生物的包合物及制剂的制备方法，本发明产品是由下述原料按重量比组成：硝呋酚酰肼∶聚维酮K30∶β-环糊精或其衍生物=1∶（0.125～0.25）∶（5～25），目的解决目前市售产品普遍存在水溶性低、溶出度低和应用过程中常有沉淀产生、颜色变深等问题，本发明采用β-环糊精或其衍生物对硝呋酚酰肼进行包合，使其易溶于水，同时提高其稳定性，拓展制剂剂型，扩大给药途径，提升应用效果。

主权项

一种硝呋酚酰肼β‑环糊精或其衍生物的包合物的制备方法，其特征是由以下方法制备的：将β‑环糊精或其衍生物加水并加热至40℃～45℃，使其全部溶解，制成β‑环糊精或其衍生物溶液，质量浓度为2～4%；另将硝呋酚酰肼用5～10倍的有机溶剂乙醇或甲醇溶解，再加入聚维酮K30搅拌使溶解；在转速为300～350转/分的搅拌状态下将含有聚维酮K30的硝呋酚酰肼溶液滴加到含β‑环糊精或其衍生物的水溶液中，待全部滴加完后，停止加热，继续搅拌4‑6小时，停止搅拌；将反应液置2℃～4℃环境静置24小时，抽滤，自滤器上加蒸馏水抽滤洗涤2次，35℃～40℃干燥，得疏松粉末状硝呋酚酰肼包合物；其原料由重量比的硝呋酚酰肼：聚维酮K30：β‑环糊精或其衍生物=1：（0.125～0.25）：（5～25）组成；所述的β‑环糊精衍生物为羟丙基‑β‑环糊精或SBE‑β‑环糊精。