| 发明名称 | 制备苯并咪唑衍生物的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及以高纯度和高产率制备苯并咪唑衍生物的方法，从而能制备作为香草素受体-1的拮抗剂的苯并咪唑衍生物；更具体地，本发明涉及以高纯度和高产率制备苯并咪唑衍生物的方法，其中通过使用新的中间体，即苯甲醛来合成所述苯并咪唑衍生物，从而该制备过程简单，使得其能用于生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103180308A | 申请公布日期 | 2013.06.26 |
| 申请号 | CN201180050309.6 | 申请日期 | 2011.09.27 |
| 申请人 | 大熊制药株式会社 | 发明人 | 金仁宇;金知德;尹洪哲;尹义均;李炳具;李隼焕;林永默;崔秀珍 |
| 分类号 | C07D401/10(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人 | 王达佐;阴亮 |
| 主权项 | 1.一种制备由以下化学通式1表示的化合物的方法，包括以下步骤：1)使以下化学通式2表示的化合物与以下化学通式3表示的化合物在钯催化剂的存在下反应，以制备以下化学通式4表示的化合物；2)使化学通式4表示的化合物与氧化剂反应，以制备以下化学通式5表示的化合物；以及3)使化学通式5表示的化合物与以下化学通式6表示的化合物反应，以产生化学通式1的化合物；[化学通式1]<img file="FDA00003067337500011.GIF" wi="781" he="337" />[化学通式2]<img file="FDA00003067337500012.GIF" wi="435" he="325" />[化学通式3]<img file="FDA00003067337500013.GIF" wi="171" he="76" />[化学通式4]<img file="FDA00003067337500014.GIF" wi="439" he="308" />[化学通式5]<img file="FDA00003067337500021.GIF" wi="437" he="291" />[化学通式6]<img file="FDA00003067337500022.GIF" wi="438" he="243" />其中M为B(OH)<sub>2</sub>、B(i-Pr)<sub>2</sub>、Sn(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>或SnBu<sub>3</sub>，X为CH或N，Y为CR<sub>5</sub>或N，R<sub>1</sub>为<img file="FDA00003067337500023.GIF" wi="277" he="273" />或<img file="FDA00003067337500024.GIF" wi="518" he="292" />R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>分别为氢，或者R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起形成苯环，R<sub>4</sub>为卤素、未取代的或卤素取代的C<sub>1-5</sub>烷基或吗啉代，R<sub>5</sub>为氢、卤素，或未取代的或卤素取代的C<sub>1-3</sub>烷基，且R<sub>6</sub>为氢、卤素，或未取代的或卤素取代的C<sub>1-3</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 韩国京畿道 | ||