发明名称 2,2’-联糠醛衍生物及其使皮肤增亮的用途
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中R1,R2,m和n具有权利要求书中指定的含义,和/或其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物,包括它们以各种比例的混合物,用于抑制酪氨酸酶和使皮肤增亮的用途。本发明还涉及式(I)化合物在皮肤色素失调的预防、治疗或进展控制中的用途。此外本发明还涉及包含式(I)化合物与其它活性化合物组合的制剂以及通过将式(I)化合物与用于局部施用的生理上可接受的载体混合制备该制剂的方法。<img file="DDA00002920445000011.GIF" wi="896" he="320" />
申请公布号 CN103179948A 申请公布日期 2013.06.26
申请号 CN201180051237.7 申请日期 2011.08.18
申请人 默克专利股份有限公司 发明人 R·P·朔伊里希
分类号 A61K8/49(2006.01)I 主分类号 A61K8/49(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 殷骏
主权项 1.至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物,包括它们以各种比例的混合物,用于使皮肤增亮的用途,<img file="FDA00002920444800011.GIF" wi="900" he="329" />其中R1  表示A、Cyc、F、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-OY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NYY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-COOY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CO-NYY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NY-COY或Ar,R2  表示H、A、Cyc、F、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-OY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NYY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-COOY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CO-NYY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NY-COY或Ar,Y   表示H或Alk,A   表示具有1-18个C原子的无支链的或有支链的烷基,其中彼此独立地,1-3个H原子可被F取代和/或,彼此独立地,一个或两个邻近的CH<sub>2</sub>基团可被-O-、-N(Alk)-、-CH=CH-和/或-C≡C-基团替代,Alk 表示具有1-12个C原子的无支链的或有支链的烷基,Cyc 表示具有3-10个C原子的环烷基,其中彼此独立地,1-3个H原子可被F取代和/或,彼此独立地,一个或两个邻近的CH<sub>2</sub>基团可被-O-、-N(Alk)-、-CH=CH-和/或-C≡C-基团替代,Ar  表示具有3至20个C原子的单环、二环或三环芳香碳环,其可以是未取代的或被F、A、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-OY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NYY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-COOY、-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CO-NYY或-(CY<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NY-COY单取代、二取代或三取代,且m、n、p,彼此独立地表示0、1、2或3。
地址 德国达姆施塔特
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