Derivados de indolinona sustituidos en posición 6, su preparación y su uso como medicamentos

摘要

Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que significan X un átomo de oxígeno, R1 un átomo de hidrógeno, R2 un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo ciano, R3 un grupo fenilo sustituido en posición 3 ó 4 con un grupo carboxi-alquilo C1-3, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-3,aminocarbonil-alquilo C1-3, (alquil C1-2-amino)-carbonil-alquilo C1-3 o alcoxi C1-4-carbonil-alquenilo C2-3,R4 un grupo fenilo o un grupo fenilo monosustituido con un grupo alquilo C1-3 sustituido en posición final con un grupoamino, guanidino, mono- o di-(alquil C1-2)-amino, N-[ -di-(alquil C1-3)-amino-alquil C2-3]-N-(alquil C1-3)-amino, Nmetil-(alquil C3-4)-amino, N-(alquil C1-3)-N-bencilamino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-amino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-alquilC1-4-amino, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, imidazol-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azetidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo,tiomorfolin-4-ilo, con un grupo di-(alquil C1-3)-amino-(alquil C1-3)-sulfonilo, 2-[di-(alquil C1-3)-amino]-etoxi, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilcarbonilo,{ -[di-(alquil C1-3)-amino]-(alquil C2-3)}-N-(alquil C1-3)-aminocarbonilo, 1-(alquil C1-3)-imidazol-2-ilo, (alquil(C1-3)-sulfonilo, o con un grupo de la fórmula **Fórmula** en la que R7 significa un grupo alquilo C1-2, alquil C1-2-carbonilo, di-(alquil C1-2)-aminocarbonil-alquilo C1-3 o alquil C1-3-sulfonilo, y R8 significa un grupo alquilo C1-3, -[di-(alquil C1-2)-amino]-alquilo C2-3, -[mono-(alquil C1-2)-amino]-alquiloC2-3, o un grupo (alquil C1-3)-carbonilo, (alquil C4-6)-carbonilo o carbonil-(alquilo C1-3) sustituido en posición final conun grupo di-(alquil C1-2)-amino, piperazin-1-ilo, o 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, en el que todos los grupos dialquilamino contenidos en el resto R4 pueden estar presentes también en forma cuaternizada,por ejemplo como grupo N-metil-(N,N-dialquil)-amonio, en donde el contraión se selecciona, preferentemente, de yoduro, cloruro, bromuro, metilsulfonato, para-toluenosulfonato o trifluoroacetato, R5 significa un átomo de hidrógeno y R6 significa un átomo de hidrógeno, en los que los grupos alquilo anteriormente mencionados incluyen grupos alquilo lineales y ramificados, en los cualesuno hasta 3 átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por átomos de flúor, sus tautómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.