发明名称 经皮吸收制剂
摘要 本发明提供一种经皮吸收制剂,是含有2-[(1-苄基-4-哌啶基)甲基]-5,6-二甲氧基茚满-1-酮及/或其盐酸盐的经皮吸收制剂,在将所述经皮吸收制剂给予患者时,作为血浆中的浓度分布,经皮吸收制剂每单位面积的Cmax为0.025~0.5ng/ml*cm2。
申请公布号 CN102046171B 申请公布日期 2013.06.19
申请号 CN200980119607.9 申请日期 2009.05.28
申请人 日东电工株式会社 发明人 花谷昭德;关谷纯一;坂元左知子;丸山纯代;明见仁
分类号 A61K31/4465(2006.01)I;A61K9/70(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 A61K31/4465(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 杨宏军
主权项 一种经皮吸收制剂,是在经过交联处理的粘合剂层中含有2‑[(1‑苄基‑4‑哌啶基)甲基]‑5,6‑二甲氧基茚满‑1‑酮及/或其盐酸盐同时还含有金属氯化物的经皮吸收制剂,在将所述经皮吸收制剂给予患者时,作为血浆中的浓度分布,经皮吸收制剂每单位面积的Cmax为0.025~0.5ng/ml*cm2,其中,所述粘合剂层由丙烯酸类粘合剂形成,多奈哌齐及/或其盐酸盐的含量为粘合剂层的总重量的1~30重量%,所述丙烯酸类粘合剂含有(甲基)丙烯酸烷基酯,为(甲基)丙烯酸烷基酯即第1单体成分与具有可参与交联反应的官能团的乙烯基单体即第2单体成分的共聚物,或者进一步与除上述之外的其他单体即第3单体成分共聚得到的共聚物,所述(甲基)丙烯酸烷基酯即第1单体成分选自丙烯酸丁酯、丙烯酸2‑乙基己基酯、甲基丙烯酸2‑乙基己基酯、丙烯酸环己基酯、及甲基丙烯酸环己基酯,所述具有可参与交联反应的官能团的乙烯基单体即第2单体成分选自(甲基)丙烯酸羟乙酯、(甲基)丙烯酸羟丙酯、(甲基)丙烯酸、衣康酸、马来酸、马来酸酐、中康酸、柠康酸、及戊烯二酸,所述其他的单体即第3单体成分选自乙酸乙烯酯、丙酸乙烯酯;甲基乙烯基醚、乙基乙烯基醚;N‑乙烯基‑2‑吡咯烷酮、N‑乙烯基己内酰胺;(甲基)丙烯酸甲氧基乙基酯、(甲基)丙烯酸乙氧基乙基酯、(甲基)丙烯酸四氢糠酯;(甲基)丙烯酸羟丙基酯、丙烯酸α‑羟甲基酯;(甲基)丙烯酰胺、二甲基(甲基)丙烯酰胺、N‑丁基(甲基)丙烯酰胺、N‑羟甲基(甲基)丙烯酰胺;(甲基)丙烯酸氨基乙基酯、(甲基)丙烯酸二甲基氨基乙基酯、(甲基)丙烯酸叔丁基氨基乙基酯;(甲基)丙烯酸甲氧基乙二醇酯、(甲基)丙烯酸甲氧基二乙二醇酯、(甲基)丙烯酸甲氧基聚乙二醇酯、(甲基)丙烯酸甲氧基聚丙二醇酯;(甲基)丙烯腈;苯乙烯磺酸、烯丙基磺酸、(甲基)丙烯酸磺酸丙酯、 (甲基)丙烯酰基氧基萘磺酸、丙烯酰胺甲基磺酸;乙烯基哌啶酮、乙烯基嘧啶、乙烯基哌嗪、乙烯基吡咯、乙烯基咪唑、乙烯基噁唑、乙烯基吗啉,其中,对于所述(甲基)丙烯酸羟丙基酯、丙烯酸α‑羟甲基酯来说,由于作为第3单体成分使用,所以没有交联点。
地址 日本大阪府