杂环取代吡啶衍生物的制备方法

摘要

本发明的目的在于提供一种杂环取代吡啶衍生物的高效制备方法。根据本发明提供一种制备下式(I)表示的化合物的方法，包括在溶剂中在Pd催化剂及碱存在下使下式(III)表示的化合物与下式(II)表示的化合物反应的步骤。式中，R1表示氢原子等；R2表示氢原子、C1-6烷基、可以被保护基保护的氨基等；X及Y中的一个表示氮原子，另一个表示氮原子或氧原子；Q表示离去基团；环A表示可以具有1个或2个卤原子或C1-6烷基的5或6元杂芳环或苯环；Z表示单键、亚甲基、1，2-亚乙基、氧原子等；R表示氢原子或C1-6烷基等；R3表示氢原子、卤原子等；R4表示氢原子或卤原子。其中，Z为单键时或R3为氢原子时，R1、R2及R4不同时为氢原子。

主权项

1.一种制备下式(I)表示的化合物的方法，包括在溶剂中在Pd催化剂及碱存在下使下式(III)表示的化合物与下式(II)表示的化合物反应的步骤；式中，R¹表示氢原子；R²表示可以被保护基保护的氨基，所述保护基选自乙酰基、三甲基乙酰基、叔丁氧基羰基；X及Y中的一个表示氮原子，另一个表示氧原子；Q表示离去基团，所述离去基团选自卤原子、对甲苯磺酰氧基、苄基磺酰氧基、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、氯甲磺酰氧基；环A表示苯环；Z表示-CH₂O；R表示氢原子或C_1-6烷基，二个R均为C_1-6烷基时，可以连接在一起形成环；R³表示吡啶基；R⁴表示氢原子。