| 发明名称 | 抑制间变性淋巴瘤激酶的苯并咪唑和氮杂苯并咪唑化合物 | ||
| 摘要 | 式（I）的化合物是间变性淋巴瘤激酶的有用的抑制剂。式（I）的化合物具有下面的结构，其中，变量的定义在说明书中提供。<img file="DDA00002983016100011.GIF" wi="900" he="512" /> | ||
| 申请公布号 | CN103168032A | 申请公布日期 | 2013.06.19 |
| 申请号 | CN201180047071.1 | 申请日期 | 2011.07.28 |
| 申请人 | 安美基公司 | 发明人 | 克里斯蒂安·M·博埃齐奥;艾伦·C·程;德博拉·肖凯特;理查德·T·刘易斯;米凯莱·H·波塔什曼;卡琳娜·罗梅罗;约翰·C·施特尔瓦根;道格拉斯·A·惠廷顿 |
| 分类号 | C07D235/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D235/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人 | 余刚;张英 |
| 主权项 | 1.一种式I的化合物、或其药用盐、其互变异构体、所述互变异构体的药用盐、上述任一种的立体异构体、或它们的混合物：<img file="FDA00002983015900011.GIF" wi="793" he="590" />其中：R<sup>1</sup>是–H；R<sup>2</sup>是–H；R<sup>3</sup>选自-H、-F、-Cl、-Br、-I；-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-CF<sub>3</sub>、-OH、-OCF<sub>3</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-OCHF<sub>2</sub>、-SH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NH<sub>2</sub>、-N(H)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)NH<sub>2</sub>、-C(=O)N(H)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-N(H)-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N(H)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、或可选地用选自以下各项的1、2、或3个取代基取代的苯基：-F、-Cl、-Br、-I；-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-CF<sub>3</sub>、-OH、-OCF<sub>3</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-OCHF<sub>2</sub>、-SH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NH<sub>2</sub>、-N(H)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)NH<sub>2</sub>、-C(=O)N(H)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、或-C(=O)N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>；X选自CR<sup>4</sup>或N；如果X是N，则R<sup>4</sup>不存在，或R<sup>4</sup>选自-H、-F、-Cl、-Br、-I；-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-CF<sub>3</sub>、-OH、-OCF<sub>3</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-OCHF<sub>2</sub>、-SH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NH<sub>2</sub>、-N(H)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)NH<sub>2</sub>、-C(=O)N(H)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N(H)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>；Y选自C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基或包含选自O、S、或N的1、2、或3个杂原子的3-10元杂环基；其中所述C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基和所述3-10元杂环基可以是单环的、双环的、或三环的，并且进一步地，其中所述C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基和所述3-10元杂环基是未取代的或用独立地选自以下各项的1、2、或3个取代基可选地取代的：–Y’、-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO<sub>2</sub>、-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-OCF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>、-CF<sub>3</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-NH<sub>2</sub>、-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NHC(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-CF<sub>3</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-F、-C(=O)NH-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基、-C(=O)N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(=O)NH-OH、-C(=O)NH-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)NH-Y”、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-CF<sub>3</sub>、-C(=O)N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-F、-C(=O)-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-Y”、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)-Y”、-CO<sub>2</sub>H、-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、-SO<sub>2</sub>N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH((C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基)、-SO<sub>2</sub>NH((C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)炔基)、-SO<sub>2</sub>NH-Y”、-SO<sub>2</sub>NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-SO<sub>2</sub>NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>-Y”、-SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-OH；其中所述Y环烷基或杂环基的碳环成员上的两个取代基可以连接以形成3-7元环烷基基团或包含选自N、O、或S的1至3个杂原子的3-7元杂环基团；进一步地其中，由所述Y环烷基或杂环基的碳环成员上的两个取代基形成的所述3-7元环烷基基团或所述3-7元杂环基团的1个或2个碳原子环成员可以被双键键连至O原子上；Y’可以不存在，或为C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、包含独立地选自O、S、或N的1、2、3、或4个杂原子的5-10元杂芳基、或包含选自O、S、或N的1、2、或3个杂原子的3-7元杂环基，其中所述C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、所述5-10元杂芳基、或所述3-7元杂环基Y’基团是未取代的或可选地用独立地选自以下各项的1、2、或3个取代基取代的：-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-NH<sub>2</sub>、-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(=O)NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-C(=O)N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-SO<sub>2</sub>N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHC(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CF<sub>3</sub>、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO<sub>2</sub>H、-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-CF<sub>3</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-OH、-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-OCF<sub>3</sub>、或-OCHF<sub>2</sub>；Y”可以不存在，或选自C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基；包含选自N、O、或S的1、2、或3个杂原子的3-10元杂环基；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基；或包含独立地选自N、O、或S的1、2、3、或4个杂原子的5-10元杂芳基；其中所述C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、所述3-10元杂环基可以是单环的或双环的，进一步地其中，所述C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、所述3-10元杂环基、所述C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或所述5-10元杂芳基Y”基团是未取代的或可选地用独立地选自以下各项的1、2、或3个取代基取代的：-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-NH<sub>2</sub>、-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(=O)NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-C(=O)N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-SO<sub>2</sub>N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHC(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CF<sub>3</sub>、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO<sub>2</sub>H、-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-CF<sub>3</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-OH、-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-OCF<sub>3</sub>、或-OCHF<sub>2</sub>；W选自–H、-F、-Cl、-Br、-I、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-OH、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-O-W’、-O-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-W’、-O-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-OH、-O-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-O-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-OH、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-O-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-SH、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-S-W’、-S-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-W’、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-S(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-S(O)<sub>2</sub>-W’、-S(O)<sub>2</sub>-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-W’、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-NH<sub>2</sub>、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-N-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-N<sup>+</sup>-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>3</sub>、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-NH-W’、-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-NH-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-OH、-NH-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-W’、或-(CR<sup>a</sup>R<sup>a</sup>’)<sub>q</sub>-W’；W’可以不存在，或选自C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基；包含选自N、O、或S的1、2、或3个杂原子的3-10元杂环基；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基；或包含独立地选自N、O、或S的1、2、3、或4个杂原子的5-10元杂芳基；其中所述C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、所述3-10元杂环基可以是单环的或双环的，进一步地其中，所述C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、所述3-10元杂环基、所述C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或所述5-10元杂芳基W’基团是未取代的或用独立地选自以下各项的1、2、或3个取代基可选地取代的：-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-NH<sub>2</sub>、-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-CH(CF<sub>3</sub>)(OH)、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-CF<sub>3</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(=O)NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-C(=O)N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-SO<sub>2</sub>N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHC(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CF<sub>3</sub>、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO<sub>2</sub>H、-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-CF<sub>3</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-OH、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO<sub>3</sub>H、-OCF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>、或-C(=O)-W”；进一步地其中，当W’是C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基或3-10元杂环基时，W’可以包含0、1、或2个=O基团，并且进一步地，其中，所述=O基团可以键连至环碳原子或环S原子上；W”可以不存在，或者选自C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基；包含选自N、O、或S的1、2、或3个杂原子的3-10元杂环基；C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基；或包含独立地选自N、O、或S的1、2、3、或4个杂原子的5-10元杂芳基；其中，所述C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、所述3-10元杂环基可以是单环的或双环的，进一步地其中，所述C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、所述3-10元杂环基、所述C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、或所述v5-10元杂芳基W”基团是未取代的或可选地用独立地选自以下各项的1、2、或3个取代基取代的：–F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-OH、-NH<sub>2</sub>、-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-CF<sub>3</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-OCF<sub>3</sub>、或-OCHF<sub>2</sub>；进一步地其中，当W”是C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基或3-10元杂环基时，W”可以包含0、1、或2个=O基团，并且进一步地其中，所述=O基团可以键连至环碳原子或环S原子上；在各种情况下，下标q独立地选自0、1、2、3、或4；在各种情况下，R<sup>a</sup>独立地选自–H、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-F、-CF<sub>3</sub>、或-C≡N；在各种情况下，R<sup>a</sup>’独立地选自–H、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-F、-CF<sub>3</sub>、或-C≡N；或R<sup>a</sup>和R<sup>a</sup>’可以与他们连接在其上的碳原子连接在一起，以形成环丙基环；Z选自C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基；包括独立地选自O、S、或N的1、2、3或4个杂原子的5-10元杂芳基；包括选自O、S、或N的1、2、或3个杂原子的4-7元杂环基；C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；-N(H)-杂环基，其中，-N(H)-杂环基的杂环基是包括选自O、S、或N的1、2、或3个杂原子的4-7元杂环基；-N(H)-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；或者Z是–O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；其中所述C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、所述5-10元杂芳基、所述4-7元杂环基、所述C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、所述-N(H)-杂环基、和所述-N(H)-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基是未取代的或可选地用独立地选自以下各项的1、2、或3个取代基取代的：-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO<sub>2</sub>、-CF<sub>3</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-NH<sub>2</sub>、-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-C(=O)NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、-C(=O)N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、-SO<sub>2</sub>N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH((C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基)、-SO<sub>2</sub>NH((C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基)、-SO<sub>2</sub>NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-OH、-SO<sub>2</sub>NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NHSO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NHC(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-CO<sub>2</sub>H、-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、-C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-C(=O)-OH、-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-OCF<sub>3</sub>、或-OCHF<sub>2</sub>；如果X是CR<sup>4</sup>，则W不是–H、-F、-Cl、-Br、-I、或未取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；如果W是-H、-F、-Cl、-Br、-I、或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，则Y不是未取代的环丙基、环丁基、或环戊基；如果Y是下式的基团，<img file="FDA00002983015900071.GIF" wi="573" he="209" />则W不是-CH<sub>2</sub>OH或-CH<sub>2</sub>O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基)；以及如果Z是-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)，则W不是–SH、-OH、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、或-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)；其中，当与键交叉绘制时，所述符号<img file="FDA00002983015900072.GIF" wi="142" he="37" />表示所述点连接至所述分子的剩余部分。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||