渗透泵型择时缓控释胶囊及其制备方法

摘要

本发明属于药物制剂技术领域，公开一种渗透泵型择时缓控释胶囊及其制备方法。它由非匀质膜胶囊身、非水透过性胶囊帽及装载在里面的内容物组成。内容物包括药理活性物质、混悬剂和促渗剂，其重量百分比为：药理活性物质5%-30%，混悬剂40%-80%，促渗剂10%-50%；非匀质膜胶囊身是一种由囊材液和淬火液制备而成的不对称双层膜壳，非水透过性胶囊帽是由一种胶囊液灌注到模具中挥发而成，将内容物以粉末或颗粒形式直接装载其中，并用囊材液将囊帽和囊身密封，同时在胶囊帽顶部打一个直径为0.3-0.5mm的小孔。本发明可用于治疗具有时辰动力学特征的疾病，同时系统又以渗透压为动力恒速释药，有效地避免了体内血药浓度的峰谷现象，减少了药物副作用，提高了患者的顺应性。

主权项

一种渗透泵型择时缓控释胶囊，其特征在于：它由具有半透膜性质的非匀质膜胶囊身、非水透过性胶囊帽及装载在里面的内容物组成，所述的非匀质膜胶囊身是一种由囊材液和淬火液制备而成的不对称双层膜壳，外层为致密薄层，内层为多孔厚层；非水透过性胶囊帽是由一种囊材液灌注到模具中挥发而成，壳薄而致密，对水不透；将内容物以粉末或颗粒形式直接装载在非匀质膜胶囊身，将非水透过性囊帽与囊身扣紧并封口，在胶囊帽的顶部打一释药孔；所述的内容物包括药理活性物质、混悬剂和促渗剂，其重量百分比为：药理活性物质5%‑30%，混悬剂40%‑80%，促渗剂10%‑50%；所述的胶囊身囊材液按重量百分比含有如下组分：纤维素类聚合物10%‑20%，溶剂60%‑80%，致孔剂2%‑20%、增塑剂0%‑10%； 所述的非水透过性胶囊帽的胶囊液由溶质和溶剂组成，所述的溶质为10cp～100cp的乙基纤维素，所述的溶剂选自二氯甲烷和/或丙酮和/或乙酸乙酯和/或无水乙醇和/或异丙醇和/或丁醇和/或辛醇中的一种或几种； 所述的淬火液按重量百分比含有如下组分：水65%‑95%，甘油5%‑35%；所述的释药孔是在胶囊帽的顶部打一个直径为0.3‑0.5mm的小孔。