发明名称 一种卡培他滨制备工艺中的中间体的制备方法
摘要 本发明公开了一种卡培他滨制备工艺中的中间体的制备方法,所述中间体为2′,3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷,该中间体的制备工艺为将三乙酰核糖与氯化剂进行取代反应,合成的化合物与5-氟胞嘧啶反应,得到该中间体产物。本发明提供的制备方法中,避免了重金属化合物的引入,从而提高中间体以及卡培他滨的质量,且该制备方法得到的中间体产物收率高。
申请公布号 CN103159813A 申请公布日期 2013.06.19
申请号 CN201310114156.8 申请日期 2013.04.02
申请人 武汉邦伦医药科技有限公司 发明人 刘伟国;苏江涛;杨珍知
分类号 C07H19/067(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/067(2006.01)I
代理机构 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 代理人 郑自群
主权项 1.一种卡培他滨制备工艺中的中间体的制备方法,所述中间体为2′,3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷,其特征在于,所述制备方法的步骤如下:<img file="FDA00003005037600011.GIF" wi="2006" he="486" />a、化合物1在氯化剂作用下,反应生成化合物2;b、合成制备化合物3;c、化合物2与化合物3反应,生成化合物4,所述化合物4为2′,3′-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷。
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