一类新型的酪氨酸激酶抑制剂的制备和用途

摘要

本发明涉及2-(1H-1，2，3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物的制备和用途，具体地提供了1，4-二取代-1，2，3-三氮唑喹唑啉类化合物，具有下列通式(I)所示的结构，该类化合物是很好的酪氨酸酶抑制剂，能够抑制乳腺癌细胞BT474、SUM225、SKBR-3、SUM190的存活和生长。R₁选自下列结构单元R₂选自下列结构单元：

主权项

1.4-二取代-1，2，3-三氮唑喹唑啉类化合物，具有通式(I)：R₁选自下列结构单元其中R₄，R₅单独为H，F，Cl，Br，I，CH₃，OCH₃，NO₂，NH₂，SO₂NH₂，CF₃或OCF₃；R₆选自：(1)氢，C_1-6烷基和C_3-7环烷基，所述的烷基或环烷基是未取代的或被一至三个卤素取代；(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，t-Bu，CN，CF₃，OCH₃或OCF₃；(3)芳基或杂芳基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，t-Bu，CN，CF₃，OCH₃或OCF₃；R₂选自下列结构单元：其中m，n，o单独为1，2或3的整数，Y独立选自CO，CO₂，S，SO，SO₂，NHCO，NHSO₂或Y为化学键；R₉选自：(1)氢原子，C_1-6链状或C_3-7环状烷基，所述的烷基是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，O，N，S，SO，SO₂或CN；(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，t-Bu，CN，CF₃，OCH₃或OCF₃；(3)芳基或杂芳基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，t-Bu，CN，CF₃，OCH₃或OCF₃。