| 摘要 |
Αυτή η εφεύρεση αφορά σε υποκατεστημένα παράγωγα 1-πιπεριδιν-3-υλ-4-πιπεριδιν-4-υλ-πιπεραζίνης που έχουν δράση ανταγωνισμού της νευροκινίνης, ιδιαίτερα δράση ανταγωνισμού του ΝΚ1, μία συνδυασμένη δράση ανταγωνισμού των ΝΚ1/ΝΚ3 και μία συνδυασμένη δράση ανταγωνισμού των ΝΚ1/ΝΚ2/ΝΚ3, στην παρασκευή τους, συνθέσεις που περιέχουν αυτά και χρήση τους ως φάρμακο, ιδιαίτερα για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της σχιζοφρένειας, έμεσης, άγχους και κατάθλιψης, του συνδρόμου του ευερέθιστου εντέρου (IBS), των διαταραχών του εικοσιτετράωρου ρυθμού, του σπλαγχνικού πόνου, της νευρογενούς φλεγμονής, του άσθματος, των διαταραχών ούρησης, όπως ακράτεια ούρων και της αντίδρασης στον πόνο. Οι ενώσεις σύμφωνα με την εφεύρεση μπορούν ν' αντιπροσωπεύονται με το γενικό Τύπο (I) και περιλαμβάνουν επίσης τα φαρμακευτικώς ανεκτά άλατα πρόσθεσης οξέος ή βάσης αυτών, τις στερεοχημικώς ισομερείς μορφές αυτών, την μορφή Ν-οξειδίου αυτών και προφάρμακα αυτών, όπου όλοι οι υποκατάστατες ορίζονται όπως στην Αξίωση 1. Εν όψει της ικανότητας τους ν' ανταγωνίζονται τις δράσεις των ταχυκινίνων μέσω του ότι αναστέλλουν τους υποδοχείς νευροκινίνης, και ιδιαίτερα ν' ανταγωνίζονται τις δράσεις της ουσίας Ρ, Νευροκινίνη Α και Νευροκινίνη Β μέσω του ότι αναστέλλουν τους υποδοχείς ΝΚ1, ΝΚ2 και ΝΚ3, οι ενώσεις σύμφωνα με την εφεύρεση είναι χρήσιμες ως φάρμακο, ιδιαίτερα στην προληπτική και θεραπευτική αγωγή των προκαλούμενων από την ταχυκινίνη παθήσεων, όπως, για παράδειγμα των διαταραχών του ΚΝΣ, ιδιαίτερα των σχιζο-συγκινησιακών διαταραχών, της κατάθλιψης, των διαταραχών άγχους, των σχετικών με το στρες διαταραχών, των διαταραχών του ύπνου, των γνωστικών διαταραχών, των διαταραχών της προσωπικότητας, |
