| 发明名称 | 抗抑郁药维拉佐酮（vilazodone）的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种抗抑郁药维拉佐酮（vilazodone）的合成方法，属于药物合成技术领域，其步骤如下：以5-硝基水杨醛为原料与溴乙酸乙酯在碳酸钾作用下加热反应并经水解得到化合物5-硝基苯并呋喃-2-甲酸；5-硝基苯并呋喃-2-甲酸与氯甲酸异丁酯反应结束后加入氨水得到5-硝基苯并呋喃-2-甲酰胺；5-硝基苯并呋喃-2-甲酰胺用保险粉还原得到中间体5-氨基苯并呋喃-2-甲酰胺；5-氨基苯并呋喃-2-甲酰胺与双（2-氯乙基）胺在碱作用下关环得到5-哌嗪苯并呋喃-2-甲酰胺；5-哌嗪苯并呋喃-2-甲酰胺与3-（4-氯代丁基）-5-氰基吲哚取代得到维拉佐酮。原料价廉，反应步骤简单。 | ||
| 申请公布号 | CN103159749A | 申请公布日期 | 2013.06.19 |
| 申请号 | CN201110416975.9 | 申请日期 | 2011.12.13 |
| 申请人 | 南京友杰医药科技有限公司 | 发明人 | 葛敏 |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人 | 汪旭东 |
| 主权项 | 1.一种抗抑郁药维拉佐酮(vilazodone)的合成方法，其步骤如下：<img file="FDA0000119669520000011.GIF" wi="924" he="217" />(1)以5-硝基水杨醛为原料与溴乙酸乙酯在碳酸钾作用下加热反应并经水解得到化合物5-硝基苯并呋喃-2-甲酸；<img file="FDA0000119669520000012.GIF" wi="1030" he="121" />(2)5-硝基苯并呋喃-2-甲酸与氯甲酸异丁酯反应结束后加入氨水得到5-硝基苯并呋喃-2-甲酰胺；<img file="FDA0000119669520000013.GIF" wi="1118" he="124" />(3)5-硝基苯并呋喃-2-甲酰胺用保险粉还原得到中间体5-氨基苯并呋喃-2-甲酰胺；<img file="FDA0000119669520000014.GIF" wi="1185" he="171" />(4)5-氨基苯并呋喃-2-甲酰胺与双(2-氯乙基)胺在碱作用下关环得到5-哌嗪苯并呋喃-2-甲酰胺；<img file="FDA0000119669520000015.GIF" wi="1447" he="445" />(5)5-哌嗪苯并呋喃-2-甲酰胺与3-(4-氯代丁基)-5-氰基吲哚取代得到维拉佐酮。 | ||
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