发明名称 制备4-氟-2-羟基亚甲基-3-氧代丁酸酯的烯醇盐方法
摘要 式(I)的4-氟-2-羟基亚甲基-3-氧代丁酸酯类的烯醇盐,其中R<sup>1</sup>为C<sub>1-10</sub>烷基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地为氢或氟,M为碱金属或碱土金属,且n为1或2,是由相应的4-氟-3-氧代丁酸酯类的烯醇盐与一氧化碳制备得到。式I的烯醇盐可进行烷基化或酰化,得到相应的烯醇醚和烯醇酯。起始原料4-氟-3-氧代丁酸酯可如下制备:由1,1-二氟乙基甲基醚发生SbF<sub>5</sub>-催化的氟甲烷消除,然后用氯化锂进行卤素交换,将由此得到的氟乙酰氯与乙烯酮反应,和用适当的醇R<sup>1</sup>-OH淬灭反应。<img file="DDA00002690030100011.GIF" wi="692" he="313" />
申请公布号 CN103153939A 申请公布日期 2013.06.12
申请号 CN201180032843.4 申请日期 2011.07.11
申请人 隆萨有限公司 发明人 玛蒂娜·德雷斯;保罗·汉塞尔曼;弗洛伦西奥·萨拉戈萨·多沃德
分类号 C07C67/343(2006.01)I;C07C69/716(2006.01)I 主分类号 C07C67/343(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 李献忠
主权项 1.一种制备式(I)的4-氟-2-羟基亚甲基-3-氧代丁酸酯类的烯醇盐或其互变异构体的方法,<img file="FDA00002690029900011.GIF" wi="711" he="320" />其中R<sup>1</sup>为C<sub>1-10</sub>烷基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地为氢或氟,M为碱金属或碱土金属,且n为1或2,所述方法包括以下步骤:使式(II)的4-氟-3-氧代丁酸酯烯醇盐和/或其互变异构体与一氧化碳反应<img file="FDA00002690029900012.GIF" wi="741" he="347" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、M和n为如上定义。
地址 瑞士菲斯普