发明名称 基于异羟肟酸酯的选择性MMP抑制剂
摘要 本发明提供了式(I)化合物:<img file="D2007800115906A00011.GIF" wi="793" he="373" />所述化合物是MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13的抑制剂,因此能用于治疗以MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13活性异常为特征的障碍或疾病。因此,式(I)化合物能用于治疗由MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13介导的障碍或疾病。最后,本发明还提供了药物组合物。
申请公布号 CN101410370B 申请公布日期 2013.06.12
申请号 CN200780011590.6 申请日期 2007.03.27
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 E·E·普萨泰里;R·A·托马西;T·洛伊特尔特;J·E·格罗布;本田绚子
分类号 C07C311/19(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07C311/42(2006.01)I;C07C311/46(2006.01)I;C07C311/47(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07C311/19(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;贾士聪
主权项 1.式(I)化合物:<img file="FSB00001016126500011.GIF" wi="845" he="371" />其中R<sub>1</sub>是氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、R<sub>4</sub>-O-、R<sub>6</sub>C(O)-或R<sub>9</sub>-C(O)-O-,其中R<sub>4</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>9</sub>独立地是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基氨基或芳基,它们各自任选被1至5个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基和芳基的取代基取代;R<sub>2</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,其任选被1-3个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、羟基、芳基、杂环基、杂芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基-O-C(O)-、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基氨基-C(O)-的取代基取代;或R<sub>3</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基;其中所述芳基是苯基;杂芳基是吡啶基,且杂环基选自吗啉基、哌啶基和哌嗪基,所述哌嗪基任选被(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基取代;或其可药用的盐。
地址 瑞士巴塞尔