发明名称 合成芬戈莫德中间体的方法
摘要 本发明提供了一种合成芬戈莫德中间体的方法,该方法包括:a、化合物1和2发生Wittig反应生成化合物3;b、化合物3在催化剂Pd/C存在下,发生氢化反应得到化合物4;c、化合物4与联硼酸频那醇酯,BPO和t-BuONO反应,得到化合物5;d、化合物5和碘代物6发生Suzuki反应生成化合物7;e、化合物7在Pd/C催化下,发生氢化反应得到化合物8。本发明合成路线简短、操作简便、成本低、产率高、易于工业化生产。
申请公布号 CN103145689A 申请公布日期 2013.06.12
申请号 CN201310026669.3 申请日期 2013.01.24
申请人 华东师范大学 发明人 梅铁文;于秀华;史培忠;刘雅倩;罗宇;吕伟
分类号 C07D319/06(2006.01)I 主分类号 C07D319/06(2006.01)I
代理机构 上海蓝迪专利事务所 31215 代理人 徐筱梅;张翔
主权项 1.一种合成芬戈莫德中间体的方法,其特征在于:包括下列步骤:a、使化合物<b>1</b>和<b>2</b>在溶剂中,加入无机碱,发生维蒂希反应生成化合物<b>3</b>;b、使化合物<b>3</b>在钯/碳催化下,通入氢气,发生氢化反应得到化合物<b>4</b>;c、使化合物<b>4</b>与联硼酸频那醇酯、过氧化苯甲酰和亚硝酸叔丁酯反应,得到化合物<b>5</b>;d、使化合物<b>5</b>和碘代物<b>6</b>在溶剂中,加入碱和催化剂,发生铃木反应生成化合物<b>7</b>;e、使化合物<b>7</b>在钯/碳催化下,通入氢气,发生氢化反应得到化合物<b>8。</b><img file="816453DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="610" he="385" />
地址 200241 上海市闵行区东川路500号