发明名称 三唑衍生物及含有其的具有镇痛作用的药物组合物
摘要 本发明提供新型的具有P2X<sub>3</sub>和/或P2X<sub>2/3</sub>受体拮抗作用的化合物。具有镇痛作用或排尿障碍改善作用的药物组合物,其含有式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或者它们的溶剂化物,[式中,R<sup>h</sup>和R<sup>j</sup>一起形成键;R<sup>a</sup>与R<sup>b</sup>和/或R<sup>d</sup>与R<sup>e</sup>一起形成氧代基等;R<sup>c</sup>为氢,取代或未取代的烷基等;等;-R<sup>f</sup>为-(CR<sup>4a</sup>R<sup>4b</sup>)<sub>n</sub>-R<sup>2</sup>;R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>为氢,取代或未取代的烷基等;R<sup>2</sup>为取代或未取代环烷基等;n为1~4的整数;-R<sup>g</sup>为-X-R<sup>3</sup>;-X-为-O-、-S-等;R<sup>3</sup>为取代或未取代的环烷基等]。<img file="DPA00001701679400011.GIF" wi="946" he="630" />
申请公布号 CN103153968A 申请公布日期 2013.06.12
申请号 CN201180049081.9 申请日期 2011.08.09
申请人 盐野义制药株式会社 发明人 甲斐浩幸;龟山贵之;堀口透;旭健太郎;远藤毅;藤井康彦;新谷拓也;中村健一郎;直原彩枝;长谷川刚;大原美穗;多田幸男;牧利克;饭田圣
分类号 C07D251/46(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I 主分类号 C07D251/46(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 孙秀武;孟慧岚
主权项 1.式(VIII)所示的化合物、或其药学上可接受的盐或者它们的溶剂化物,<img file="FPA00001701679500011.GIF" wi="1276" he="574" />式中,Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>各自独立地为氧原子、硫原子或=N-R<sup>x</sup>;R<sup>x</sup>为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的非芳族杂环基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基;R<sup>c</sup>为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的非芳族杂环基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基;R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>各自独立地为氢原子或取代或未取代的烷基、或者与同一碳原子键合的R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>一起形成氧代基或硫代基;n为1~4的整数;R<sup>2</sup>为取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的非芳族杂环基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;-X-为-O-、-S-、-N(R<sup>5</sup>)-或-(CR<sup>5a</sup>R<sup>5b</sup>)-;-L-为-O-、-S-、-N(R<sup>5’</sup>)-或-(CR<sup>5a’</sup>R<sup>5b’</sup>)-;R<sup>5</sup>和R<sup>5’</sup>各自独立地为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基或者取代或未取代的酰基;R<sup>5a</sup>、R<sup>5b</sup>、R<sup>5a’</sup>和R<sup>5b’</sup>各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的炔基氧基或者取代或未取代的链烯基氧基;环D为苯环、吡啶环、嘧啶环、吡嗪环或哒嗪环;碳原子a和碳原子b为构成环D的碳原子;环B为芳族碳环、非芳族碳环、芳族杂环或非芳族杂环;s和s’各自独立地为0~3的整数;R<sup>9</sup>和R<sup>9’</sup>各自独立地为卤素、羟基、羧基、氰基、硝基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的链烯基氧基、取代或未取代的炔基氧基、取代或未取代的烷基硫基、取代或未取代的链烯基硫基、取代或未取代的炔基硫基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的链烯基氧基羰基、取代或未取代的炔基氧基羰基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨磺酰基、取代磺酰基、取代亚磺酰基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的非芳族杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基氧基、取代或未取代的环烯基氧基、取代或未取代的非芳族杂环氧基、取代或未取代的芳基氧基或者取代或未取代的杂芳基氧基;其中,环B为环戊烷环、苯环、四氢吡喃环或哌啶环时,s’为1~3的整数。
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