一种人α-心房肽缓释微球制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种人α-心房肽缓释微球制剂及其制备方法。该缓释微球包括以微球重量计，0.1％-20％(w/w)的人α-心房肽，占微球重量80％-99.9％的分子量为10,000-200,000道尔顿的可生物降解且具生物相容性的高分子材料，以及占微球重量0％-10％的药学上可接受的其他辅料。本发明的缓释微球平均粒径为10-50μm，分布均匀，包封率在80％以上。该缓释微球缓释期长达数天或数月，明显减少用药次数，提高了人α-心房肽的生物利用度，降低了药物的毒副作用，有利于临床治疗。

主权项

一种人α‑心房肽缓释微球制剂，其特征是：所述制剂中的人α‑心房肽缓释微球含有占微球重量0.1％‑20％(w/w)的人α‑心房肽或其盐，占微球重量80％‑99.9％的分子量为10,000‑200,000道尔顿的可生物降解且具生物相容性的高分子材料，以及占微球重量0％‑10％的药学上可接受的其他辅料，微球平均粒径为10‑50μm，分布均匀，包封率在80％以上，其制备方法是采用复乳‑液中干燥法分两步制备，具体如下：第一步，首先将人α‑心房肽溶于水，得内水相；将可生物降解且具生物相容性的高分子材料溶于有机溶剂中，得油相；将油相和内水相置于搅拌器内，高速乳匀，形成W/O乳液；然后将W/O乳液加入到乳化稳定剂水溶液中，高速乳匀，形成W/O/W复乳；第二步，将W/O/W复乳移入乳化稳定剂水溶液中，低速搅拌，离心，收集所得微球，用蒸馏水洗涤多次后，再离心收集，冷冻干燥，即得人α‑心房肽缓释微球。