发明名称 |
(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物,其制备方法及其在医药上的应用 |
摘要 |
本发明涉及(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为GPR40/FFA1激动剂的用途,具体提供通式(I)所示(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物、其药学上可接受的盐或前药。该类化合物为GPR40/FFAR1受体的激动剂,此外还对GPR40介导的许多疾病尤其是糖尿病等有较好的防治作用。因此,通式(I)的化合物有望开发成为新型的治疗糖尿病及相关疾病的药物。本发明还提供了该类化合物的制备方法。<img file="DEST_PATH_DDA00003002724100011.GIF" wi="894" he="384" /> |
申请公布号 |
CN103145663A |
申请公布日期 |
2013.06.12 |
申请号 |
CN201310066972.6 |
申请日期 |
2013.03.01 |
申请人 |
上海高准医药有限公司 |
发明人 |
秦勇;李维华 |
分类号 |
C07D307/79(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;C07C317/28(2006.01)I;C07C317/18(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/79(2006.01)I |
代理机构 |
上海衡方知识产权代理有限公司 31234 |
代理人 |
卞孜真 |
主权项 |
1.通式(I)所示的(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物及其药学上可接受的盐:<img file="FDA00002877069700011.GIF" wi="894" he="392" />其中:L选自-ZCH(R<sup>3</sup>)-或-CH(R<sup>3</sup>)Z-,其中Z选自-O-、-NH-或-CH<sub>2</sub>-;X选自-CH<sub>2</sub>-、-O-、-S-、-NH-;Y选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,其中n为1-8的任意数字,且1-2个碳原子可以选择性的被 N(R<sup>3</sup>),O和S等杂原子或基团代替;R<sup>1</sup>选自5-7元杂环基、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、-NR<sup>4</sup>S(O<sub>2</sub>)R<sup>4</sup>、-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-C(O)OR<sup>4</sup>、-C(O)R<sup>4</sup>或-C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>2</sup>选自氢、卤素;且R<sup>2</sup>可连接在苯环任意位置;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立的选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>直链或支链烃基。 |
地址 |
200135 上海市浦东新区浦东大道1089号中信五牛城启泰阁21楼A室 |