| 发明名称 | 一种5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法，以7-氮杂吲哚为原料，主要包含步骤：7-氮杂吲哚与亚硫酸氢钠反应生成二氢-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐；二氢-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐发生溴代反应生成二氢-5-溴-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐；二氢-5-溴-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐在碱性条件下脱磺酸钠生成5-溴-7-氮杂吲哚。本发明提供的制备方法设计合理，原料易得，反应条件温和、收率高且成本低。 | ||
| 申请公布号 | CN102584820B | 申请公布日期 | 2013.06.12 |
| 申请号 | CN201210025316.7 | 申请日期 | 2012.02.06 |
| 申请人 | 雅本化学股份有限公司 | 发明人 | 林志刚;蔡彤 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京连和连知识产权代理有限公司 11278 | 代理人 | 贺小明 |
| 主权项 | 1.一种5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法，其特征在于，包含步骤：1）式Ⅰ所示的7-氮杂吲哚与亚硫酸氢钠在水/有机溶剂体系下进行反应生成式Ⅱ所示的二氢-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐，其中7-氮杂吲哚与亚硫酸氢钠的投料摩尔比为1：1～10；<img file="FDA00002958708200011.GIF" wi="777" he="305" />2）步骤1）生成的二氢-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐与溴素发生溴代反应生成式Ⅲ所示的二氢-5-溴-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐，其中二氢-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐与溴素的投料摩尔比为1：1～1.5；<img file="FDA00002958708200012.GIF" wi="418" he="300" />3）步骤2）生成的二氢-5-溴-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐在碱性条件下脱磺酸钠生成式Ⅳ所示的5-溴-7-氮杂吲哚，其中二氢-5-溴-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐与碱的投料摩尔比为1：0.5～5；<img file="FDA00002958708200013.GIF" wi="254" he="310" /> | ||
| 地址 | 215433 江苏省苏州市太仓市太仓港港口开发区石化区东方东路18号 | ||