制备{3-[2(R)-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基) 苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]-三唑-1-基}膦酸的方法

摘要

本申请涉及制备{3-[2(R)-[(1R)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基]甲基]-5-氧代-4，5-二氢-[1，2，4]-三唑-1-基}膦酸的方法。本发明涉及制备化合物{3-[2(R)-[(1R)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)-吗啉-4-基]甲基]-5-氧代-4，5-二氢-[1，2，4]-三唑-1-基}膦酸及其可药用盐的方法。该化合物可用作P物质(神经激肽-1)受体拮抗剂。本发明化合物可用于例如治疗呕吐和炎性疾病。

主权项

1.制备式I化合物或其可药用盐的方法：所述方法包括：将式II化合物催化还原：其中Bn是苄基，所述还原任选在可药用盐的抗衡离子存在下进行，以生成式Ia化合物或其可药用盐。