盐酸多西环素双释放制剂及其制备方法

摘要

本发明属于药学领域，具体涉及一种盐酸多西环素双释放制剂及其制备方法。本发明的制剂由不同释放性能的微丸组成，由总重量50-85％的速释微丸和50-15％的迟释微丸混合共同组成；首先按配方制备出微丸丸芯，由微丸丸芯制备速释微丸，再由速释微丸制备迟释微丸，最后将速释微丸和迟释微丸按比例填充胶囊，得盐酸多西环素双释放胶囊。本发明的双释放胶囊体内药代动力学实验表明，每日服用一次可产生两次药物释放，两次峰值的浓度相近，其双释放模型降低了血浆中药物浓度峰值，减少产生副作用的可能，提高了患者用药的顺应性，同时采用了新处方和新工艺，降低了批间差异和提高了样品的稳定性，适宜工业化生产。

主权项

一种盐酸多西环素双释放胶囊，包括速释微丸和迟释微丸，其特征在于：所述速释微丸中各组分的重量百分比为：盐酸多西环素 15‑25%，填充剂微晶纤维素65‑75%，粘合剂羟丙甲基纤维素1‑2%，隔离层成膜材料羟丙甲基纤维素5‑6%，增塑剂A聚乙二醇0.5‑1.5%，遮光剂二氧化钛 2‑3％；迟释微丸中各组分的重量百分比为：盐酸多西环素10‑20%，填充剂微晶纤维素55‑65%，粘合剂羟丙甲基纤维素0.5‑1.5%，隔离层成膜材料羟丙甲基纤维素4‑5%，增塑剂A聚乙二醇0.5%‑1.5%，遮光剂二氧化钛2‑3%，迟释材料聚丙烯酸树酯9‑11%，增塑剂B聚乙二醇0.5%‑1.5%，抗粘剂滑石粉4‑6%，增溶剂聚山梨酯‑80 0.1‑0.6%；速释微丸所占重量为 50‑85％，迟释微丸的重量为50‑15％；所述每粒盐酸多西环素双释放胶囊中的盐酸多西环素的总有效剂量为20‑100mg。