具有抗HIV活性的3-氨基丙酸哌啶酰胺类化合物,合成方法及用途

摘要

本发明涉及式I所示的3-氨基丙酸哌啶酰胺类化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中各个取代基的定义同权利要求，所述化合物的制备方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于治疗与HIV感染有关的疾病和病症的药物中的用途。

主权项

1.式I化合物：其中，m表示1至5的整数；R₁选自H、直链或支链的C_1～6烷基、直链或支链的C_2～6烯基、直链或支链的C_2～6炔基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_3～8环烷基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_3～8杂环基、未取代或者被一个或多个取代基取代的芳基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_5～10杂芳基，其中所述的取代基各自独立地选自：卤素、OH、NH₂、NO₂、CN、CF₃、COOH、COOR′、CONH₂、OCONH₂、SH、OR′、SR′、NHR′、N(R′)₂、SO₃H、C_1～6烷基、C_2～6烯基、C_2～6炔基；R₂独立地选自H、卤素、OH、NH₂、NO₂、CN、CF₃、COOH、COOR′、CONH₂、OCONH₂、SH、OR′、SR′、NHR′、N(R′)₂、SO₃H、C_1～6烷基、C_2～6烯基、C_2～6炔基；R₃选自H、直链或支链的C_1～6烷基、直链或支链的C_2～6烯基、直链或支链的C_2～6炔基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_3～8环烷基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_3～8杂环基、未取代或者被一个或多个取代基取代的芳基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_5～10杂芳基，其中所述的取代基各自独立地选自：卤素、OH、NH₂、NO₂、CN、CF₃、COOH、COOR′、CONH₂、OCONH₂、SH、OR′、SR′、NHR′、N(R′)₂、SO₃H、C_1～6烷基、C_2～6烯基、C_2～6炔基；R₄选自H、直链或支链的C_1～6烷基、直链或支链的C_2～6烯基、直链或支链的C_2～6炔基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_3～8环烷基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_3～8杂环基、未取代或者被一个或多个取代基取代的芳基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_5～10杂芳基、或-COR₅，其中所述的取代基各自独立地选自：卤素、OH、NH₂、NO₂、CN、CF₃、COOH、COOR′、CONH₂、OCONH₂、SH、OR′、SR′、NHR′、N(R′)₂、SO₃H、C_1～6烷基、C_2～6烯基、C_2～6炔基，其中所述的R₅选自：直链或支链的C_1～6烷基、直链或支链的C_2～6烯基、直链或支链的C_2～6炔基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_3～8环烷基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_3～8杂环基、未取代或者被一个或多个取代基取代的芳基、未取代或者被一个或多个取代基取代的C_5～10杂芳基；各R′独立地选自C_1～6烷基、C_2～6烯基、C_2～6炔基、饱和或不饱和的C_3～6碳环基、饱和或不饱和的并且含有选自氮和氧的杂环原子的C_3～6杂环基，或其药学上可接受的盐、溶剂合物。