发明名称 骆驼蓬属种子总生物碱提取物和它们的制备
摘要 本发明公开了骆驼蓬属植物种子中总生物碱提取物及其有效成分的制备与应用。骆驼蓬属植物(包括骆驼蓬、多裂骆驼蓬和骆驼蒿)种子用乙醇加热回流提取、趁热溶解加入2-10%盐酸酸化、氨水碱化析出沉淀、经干燥后即得主要含去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的比例为0.18∶1—4.30∶1、总生物碱含量大于50%的总生物碱提取物。总生物碱提取物经色谱法分离得到去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱等10个有效单体成分。通过薄层色谱—生物自显影分析显示本发明制备的总生物碱提取物及其有效单体成分具有抗乙酰胆碱酯酶活性,可用于制备治疗抗乙酰胆碱酯酶活性药物与神经退行性疾病的药物。
申请公布号 CN101433565B 申请公布日期 2013.06.05
申请号 CN200810203383.7 申请日期 2008.11.26
申请人 上海中医药大学;上海中药标准化研究中心 发明人 王长虹;程雪梅;王峥涛;郑希元;赵婷;刘力;周吉燕
分类号 A61K36/185(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K131/00(2006.01)N 主分类号 A61K36/185(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 王巍
主权项 1.一种骆驼蓬属种子中总生物碱提取物,其特征在于所述总生物碱提取物含有的单体有效成分为: 化合物1鸭嘴花酮碱、化合物2鸭嘴花碱、化合物3去氢骆驼蓬碱、化合物4脱氧鸭嘴花酮碱、化合物5脱氧鸭嘴花碱、化合物6骆驼蓬碱、化合物7哈尔醇、化合物8哈马酚、化合物9nigelastrine 1、化合物10nigelastrine 2;各化合物结构如下: <img file="FSB00001006450200011.GIF" wi="1882" he="319" />化合物1              化合物2 鸭嘴花酮碱           鸭嘴花碱 <img file="FSB00001006450200012.GIF" wi="1744" he="266" />化合物3              化合物6 去氢骆驼蓬碱         骆驼蓬碱 <img file="FSB00001006450200013.GIF" wi="1645" he="255" />化合物脱氧鸭嘴花酮碱化合物5脱氧鸭嘴花碱<img file="FSB00001006450200014.GIF" wi="1718" he="277" />化合物7              化合物8 哈尔醇               哈马酚; <img file="FSB00001006450200021.GIF" wi="1578" he="941" />化合物9                化合物10 nigelastrine 1         nigelastrine 2; 所述骆驼蓬属种子为骆驼蓬、多裂骆驼蓬或骆驼蒿种子; 所述总生物碱提取物通过下列方法制得: (一)制备总生物碱提取物: (1)取骆驼蓬种子粉碎,加骆驼蓬种子8-10倍量w/v 70%-90%的乙醇加热回流提取1-3次,每次2小时,过滤,合并滤液; (2)常压下或减压压力-0.08--0.1MPa,温度40-50℃条件下,回收滤液中的乙醇至相对密度1.1-1.3的稠膏; (3)趁热减压温度40-50℃,压力-0.08--0.1Mpa或趁热搅拌或超声溶解下加入1-3倍量药材重量的2-10%盐酸酸化pH1-2、捏溶,冷却至室温,过滤; (4)滤液加入浓氨水碱化,使pH值9.0-11.0,室温静置24小时,析出沉淀; (5)沉淀经过滤后经减压温度60-80℃、压力-0.08--0.1MPa或温度60-80℃喷雾干燥后,即得总生物碱提取物。 
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