发明名称 一种(2,2-二甲基-5-氧-环己基)-氨基甲酸苄酯的制备方法
摘要 本发明涉及一种(2,2-二甲基-5-氧-环己基)-氨基甲酸苄酯的制备方法,主要解决现有的合成工艺中路线长,成本高,反应不易于控制,实验操作不便等技术问题,本发明以4,4-二甲基-2-环己烯-1-酮与氨基甲酸苄酯为原料,在三氟化硼乙醚和四丁基溴化胺催化下,二氯甲烷做溶剂,常温下制备(2,2-二甲基-5-氧-环己基)-氨基甲酸苄酯。反应式如下:<img file="2011103907214100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="398" he="120" />,本发明获得的(2,2-二甲基-5-氧-环己基)-氨基甲酸苄酯为新型抗癌药物紫杉醇及其衍生物的关键中间体。
申请公布号 CN103130685A 申请公布日期 2013.06.05
申请号 CN201110390721.4 申请日期 2011.12.01
申请人 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 发明人 邢少廷;袁晓斌;张明亮;于凌波;张金宝;刘洋;杜昌隆;赵东;于涵;刘同楠;安自强;周乐乐;陈远丽;胡红雨;陈雅婷;干浩;李红;王桂春;马汝建
分类号 C07C271/24(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I 主分类号 C07C271/24(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人 张劲风
主权项 1.一种(2,2-二甲基-5-氧-环己基)-氨基甲酸苄酯的制备方法,其特征是包括以下步骤:以4,4-二甲基-2-环己烯-1-酮与氨基甲酸苄酯为原料,在三氟化硼乙醚和四丁基溴化胺催化下,二氯甲烷做溶剂,常温下反应得到(2,2-二甲基-5-氧-环己基)-氨基甲酸苄酯,反应式如下:<img file="2011103907214100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="398" he="121" />。
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