发明名称 苯并五元不饱和杂环类化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用
摘要 本发明提供了具有如通式I所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用。实验表明,本发明所述的化合物具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性,抗体内抗骨质疏松作用,并具有改善SAMP6小鼠骨质疏松症状的效果;体外活性测试显示,本发明化合物表现出对骨形态发生蛋白BMP-2表达的明显上调作用。<img file="DDA0000111507220000011.GIF" wi="749" he="499" />
申请公布号 CN103130705A 申请公布日期 2013.06.05
申请号 CN201110376491.6 申请日期 2011.11.23
申请人 中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江医药股份有限公司新昌制药厂 发明人 李卓荣;刘宗英;薛司徒;贺晓波;金洁;司书毅;叶伟东
分类号 C07D209/42(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07D333/70(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07F9/572(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/665(2006.01)I;A61K31/67(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I 主分类号 C07D209/42(2006.01)I
代理机构 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 代理人 付晓青;李广文
主权项 1.具有如通式I所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐,<img file="FDA0000111507200000011.GIF" wi="644" he="472" />式中,X选自O、S或NR<sub>8</sub>,其中,R<sub>8</sub>选自H、烃基、卤代烃基、羰基烃基、羟基烃基、氨基烃基、烃氧基的任一种;Y选自O或NR<sub>1</sub>’;其中,R<sub>1</sub>’选自H、-OH、烃基、酰基、烷氧基、磺酰基的任一种;R<sub>2</sub>选自H或C1-C6的二烃基;n=0-6正整数;R<sub>1</sub>选自H、-OH、烃基、羧基、酰基、烷氧基、磺酸基、磷酸基、磷酸酯、磷酸钠、C1-C6的二烃基胺、吗啉、哌啶、N-乙醇基哌嗪、吡咯烷、C1-C6的烃基哌嗪、十氢吡啶并[1,2-α]吡嗪的任一种;R<sub>3</sub>选自H、烃基、卤素、酰基、羧基、氨基、取代的氨基、磺酸基、腈基、酰基烃氧基的任一种;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>分别选自H、烃基、烷氧基、卤素、羧基、氨基、取代的氨基、酰基、酯基、磺酸基的任一种;R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>通过碳、氧或氮连接在一起,形成5-7元环结构或带有取代基R<sub>9</sub>的5-7元环结构,其中,R<sub>9</sub>选自H、烃基、卤代烃基、羰基烃基、羟基烃基、氨基烃基、烃氧基的任一种。
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