一种口服固体药用组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种全新的口服固体药用组合物及其制备方法，该药用组合物由药物活性成分S-苯磺酸氨氯地平和美托洛尔或其药用盐，及药学上可接受的辅料疏水型阻滞剂、凝胶型阻滞剂及填充剂组成。本发明采用疏水型阻滞剂与美托洛尔共同溶解或熔融后作为粘合剂，再与凝胶型阻滞剂混合制粒压片的方式，使其达到24小时的缓释效果。本药用于治疗原发性高血压，S-苯磺酸氨氯地平与美托洛尔具有很好的协同作用，增强降压效果的同时或抵消由于各自药物引起的不良反应，药物副作用小，同时控释时间长，稳定性好，长期放置后体外释放度无变化，尤其适合于老年患者长期服用。

主权项

1.一种口服固体药用组合物，其特征在于，所述的口服固体药用组合物按重量份计，含有如下原料：其中所述的S-苯磺酸氨氯地平的量以左旋氨氯地平计，美托洛尔或其药用盐的量以美托洛尔计；所述的药用组合物采用如下制备方法制得：1）称取所述用量的S-苯磺酸氨氯地平、美托洛尔或其药用盐和乙基纤维素，备用；2）将所述用量的S-苯磺酸氨氯地平、美托洛尔或其药用盐和乙基纤维素，溶于适量乙醇中，制成重量百分比为50%的乙醇溶液作为粘合剂；3）称取所述用量的羟丙基甲基纤维素、磷酸氢钙过筛、混匀，备用；4）用步骤2）中所得的粘合剂与羟丙基甲基纤维素、磷酸氢钙混合制备湿颗粒，烘干，外加硬脂酸镁，混匀后压片，即得所述的口服固体药用组合物；所述的S-苯磺酸氨氯地平为S-苯磺酸氨氯地平晶体，所述的S-苯磺酸氨氯地平晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为8.0°、12.1°、15.4°、17.0°、19.8°、21.6°、23.0°、24.3°、25.7°、27.4°、30.7°和33.5°显示。