环己烷胺类化合物及其作为抗精神分裂症药物的应用

摘要

本发明公开了一种环己烷胺类化合物及其作为抗精神分裂症药物的应用，本发明的环己烷胺类化合物，对多巴胺D₃受体和5-HT_1A具有较高的亲和力，且代表化合物具有D₃/D₂受体高度选择性。体内试验表明，I-1等代表化合物能显著改善阿朴吗啡模型、MK-801模型小鼠的相关症状。本发明涉及的化合物具有良好的抗精神分裂症作用，其急性毒性较低，安全性较高，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述环己烷胺类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、水合物或盐。

主权项

1.环己烷胺类化合物，其特征在于，为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、水合物或盐：其中：R为R₁，R₂，R₃分别代表氢、三氟甲基、C₁~C₄的烷基及取代烷基、C₃~C₆的环烷基及取代环烷基、C₅~C₇的杂环烷基及取代杂环烷基、苯基及取代苯基、吡啶基及取代吡啶基或卤素；R₄和R₅独立地代表氢、C₁~C₄的烷基及取代烷基、C₃~C₆的环烷基及取代环烷基、C₅~C₇的杂环烷基及取代杂环烷基、R₄和R₅与相邻氮原子形成的吡咯烷环、未被取代或被取代的哌嗪、吗啉或未被取代或被取代的哌啶；R₆和R₇独立地代表氢、C₁~C₄的烷基及取代烷基、C₃~C₆的环烷基及取代环烷基、C₅~C₇的杂环烷基及取代杂环烷基、R₄和R₅与相邻氮原子形成的吡咯烷环、未被取代或被取代的哌嗪、吗啉或未被取代或被取代的哌啶；R₈和R₉独立地代表氢、C₁~C₄的烷基及取代烷基、C₃~C₆的环烷基及取代环烷基、C₅~C₇的杂环烷基及取代杂环烷基、R₄和R₅与相邻氮原子形成的吡咯烷环、未被取代或被取代的哌嗪、吗啉或未被取代或被取代的哌啶。