发明名称 | 一种奥氮平的制备方法 | ||
摘要 | 本发明涉及式(Ⅰ)化合物的制备方法,通过反应条件的控制提高了产物的收率,节约了制备时间,非常适合工业应用。<img file="DDA00002091394100011.GIF" wi="616" he="626" /> | ||
申请公布号 | CN102924472B | 申请公布日期 | 2013.06.05 |
申请号 | CN201210321238.5 | 申请日期 | 2012.09.03 |
申请人 | 江苏豪森药业股份有限公司 | 发明人 | 吕爱锋 |
分类号 | C07D495/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
主权项 | 1.一种奥氮平的制备方法,包括下述步骤:a)式(II)化合物与式(III)化合物在碱存在下反应生成式(IV)化合物;<img file="FDA00003025000200011.GIF" wi="1736" he="485" />b)式(IV)化合物在二水氯化亚锡的盐酸溶液中反应生成式(V)化合物;c)将式(V)化合物与N-甲基哌嗪在有机溶剂中反应,得式(I)化合物;<img file="FDA00003025000200012.GIF" wi="1686" he="661" />d)将式(I)化合物的粗品在乙醇和活性炭中回流,析晶,经过滤、干燥,得式(Ⅰ)化合物精品;其中,步骤a)中,所述碱选自氢氧化钾,该反应溶剂选自DMF,式(II)化合物与式(III)化合物质量比为28.2:41.1;步骤c)中,所述有机溶剂为异丙醇/氯仿,两者的体积比为1:2,反应温度为80℃。 | ||
地址 | 222047 江苏省连云港市经济技术开发区 |