| 发明名称 |
一种阿利克仑的制备方法 |
| 摘要 |
本发明涉及一种制备阿利克仑的方法，以如下式所示的化合物(IV)为中间体，经过霍夫曼重排，并与3-氨基-2,2-二甲基丙酰胺反应制备阿利克仑。该路线克服了现有生产工艺生产难度大，危险性高的问题，适合于工业化生产。<img file="201310076604X100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="216" he="76" /> |
| 申请公布号 |
CN103130677A |
申请公布日期 |
2013.06.05 |
| 申请号 |
CN201310076604.X |
申请日期 |
2013.03.12 |
| 申请人 |
博瑞生物医药技术(苏州)有限公司;信泰制药（苏州）有限公司 |
发明人 |
袁建栋;徐安佗;陈丽娟;任晓岚;周菡 |
| 分类号 |
C07C237/22(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07C237/22(2006.01)I |
| 代理机构 |
|
代理人 |
|
| 主权项 |
1.一种制备阿利克仑的方法，包括：1）将式（VI）所示的化合物转化为式（V）所示的化合物：<img file="921261DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="554" he="86" />其中，所述的Y选自OR<sub>1</sub>，所述的R<sub>1</sub>选自H、烷基或取代烷基、芳基或取代芳基，所述的P选自H，酰基，烷基或取代烷基、芳基或取代芳基、硅烷基，或胺基甲酰基；2）将式（V）所述的化合物还原，制备式（IV）所示的化合物：<img file="776085DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="226" he="76" />；3）将式（IV）所示的化合物经过霍夫曼重排，制备式（III）所示的化合物：<img file="555822DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="293" he="103" />；4）将式（III）所示的化合物进行氨基保护，再经过环化制备式(II)所示的化合物<img file="951031DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="287" he="117" />；5）将式（II）所示的化合物脱去氨基保护，并和3-氨基-2,2-二甲基丙酰胺反应，制备式（I）所示的阿利克仑：<img file="765403DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="307" he="84" />，其中所述的R为氨基保护基。 |
| 地址 |
215123 江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米园C27幢 |
