| 发明名称 | 一种红霉素A衍生物、其制备方法、中间体及应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种如式I所示的红霉素A衍生物；其中，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立的为H、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基、或者取代或未取代的C<sub>4</sub>～C<sub>8</sub>杂芳基；或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相连为(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>，其中n为2～7；其中芳基或杂芳基的取代基为卤素、硝基、R<sub>3</sub>R<sub>4</sub>N-、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基和C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基中的一种或多种，所述的杂芳基中的杂原子为S、O或N，杂芳基中的杂原子数为1～3个，所述的R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立的为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基。本发明还公开了该化合物I的制备方法、中间体和应用。本发明的化合物具有较强的抗菌活性，尤其对G<sup>+</sup>菌有较强的抗菌活性。<img file="DSA00000622986900011.GIF" wi="578" he="718" /> | ||
| 申请公布号 | CN103130852A | 申请公布日期 | 2013.06.05 |
| 申请号 | CN201110385158.1 | 申请日期 | 2011.11.25 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 | 发明人 | 沈舜义;姚岚;葛涵;张志宏 |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I | 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 朱水平;钟华 |
| 主权项 | 1.一种如式I所示的红霉素A衍生物；<img file="FSA00000622987000011.GIF" wi="578" he="720" />其中，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立的为H、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基、或者取代或未取代的C<sub>4</sub>～C<sub>8</sub>杂芳基；或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相连为(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>，其中n为2～7；其中芳基或杂芳基的取代基为卤素、硝基、R<sub>3</sub>R<sub>4</sub>N-、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基和C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基中的一种或多种，所述的杂芳基中的杂原子为S、O或N，杂芳基中的杂原子数为1～3个，所述的R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立的为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 | ||