发明名称 1,3,6,9-取代β-咔啉类化合物及其制备方法
摘要 本发明涉及1,3,6,9-取代β-咔啉类化合物及其制备方法,主要解决目前β-咔啉类化合物的取代衍生物较少的技术问题。该类化合物具有的结构通式(I和II):&lt;entry&gt;<img file="561595DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="411" he="186" />&lt;/entry&gt;&lt;entry&gt;<img file="2011103978987100004561595DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="411" he="186" />&lt;/entry&gt;本发明化合物通过药效学抗肿瘤活性试验,显示较好的抗肿瘤活性,可望用于制备新的抗肿瘤药物。
申请公布号 CN103130800A 申请公布日期 2013.06.05
申请号 CN201110397898.7 申请日期 2011.12.05
申请人 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 发明人 肖志勇;刘中乾;雷灿;王静;陈泽斌;韩国辉;肖贻崧;贺海鹰;陈曙辉
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人 张劲风
主权项 1.1,3,6,9-取代的β-咔啉类化合物,其特征是具有下述结构通式:<img file="2011103978987100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="140" he="94" /><b>I</b>     R<sub>1</sub>=羟基、烷氧基、氨基、烷氨基或芳氨基中的一种;   R<sub>2</sub>=H、烷基基或芳基中的一种;   R<sub>3</sub>, R<sub>4</sub>, R<sub>5</sub>, R<sub>6</sub>=H、烷基、羟基、烷氧基、氨基、酰氨基或卤素中的一种;   R<sub>7</sub>=H、1~6个碳原子的烷基、苄基、取代的苄基或4-吡啶甲基中的一种;或<img file="2011103978987100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="160" he="152" /><b>II</b>其中,R<sub>1</sub>=H、烷基、芳基、酰基、磺酰基、烷氧酰基或烷氨酰基中的一种;   R<sub>2</sub>, R<sub>3</sub>, R<sub>4</sub>, R<sub>5</sub>, R<sub>5</sub>=H、烷基、羟基、烷氧基、氨基、酰氨基或卤素中的一种;   R<sub>7</sub>=H、 1~6个碳原子的烷基、苄基、取代的苄基或4-吡啶甲基中的一种;   n=0~2。
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