嘧啶酮酰胺类化合物及其制备方法、抗HIV活性和抗TMV活性

摘要

本发明涉及嘧啶酮酰胺类化合物I以及它们的制备、抗HIV活性和抗TMV活性。通式I具有很好的抗艾滋病病毒活性和抗烟草花叶病毒活性，能很好地抑制艾滋病病毒(HIV)和烟草花叶病毒(TMV)。式中取代基R¹和R²具体所指代的内容见说明书。

主权项

1.如下通式所示结构的嘧啶酮酰胺类化合物I(图1)，式中，R¹代表1-6碳烷基、1-6碳含氮/氧杂环羰基、1-6碳草酰胺基、5-15碳糖取代基；R²代表氢、1-10碳烷基、1-10碳烷基羰基、1-10碳烷氧基羰基、1-10碳烷胺基羰基、1-10碳烷胺基硫羰基、5-15碳糖取代基。图1其特征在于优选的通式I所示的化合物是：1-甲基-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基乙酰酯I-1；1-甲基-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基甲磺酰酯I-2；1-甲基-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基苯甲酰酯I-3；1-甲基-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基均三甲基苯甲磺酰酯I-4；N-(4-氟苄基)-1-甲基-2-(2-N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-甲酰胺I-5；1-甲基-2-(2-N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基乙酰酯I-6；1-甲基-2-(2-(N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基甲磺酰酯I-7；1-甲基-2-(2-(N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基苯甲酰酯I-8；1-甲基-2-(2-(N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基均三甲基苯甲磺酰酯I-9。