新型哒嗪类衍生物及其制备方法、抗HIV活性和抗TMV活性

摘要

本发明涉及新型哒嗪类化合物I以及它们的制备、抗HIV活性和抗TMV活性。通式I具有很好的抗艾滋病病毒活性和抗烟草花叶病毒活性，能很好地抑制艾滋病病毒(HIV)和烟草花叶病毒(TMV)。式中取代基R¹、R²和R³具体所指代的内容见说明书。

主权项

1.如下通式所示结构的新型哒嗪类化合物I(图1)，式中，R¹代表H，CO₂H，1-10碳的烷氧羰基、1-10碳的取代苄氧羰基、1-10碳的烷胺羰基、1-10碳的取代苄胺羰基、1-10碳的烷羰基；R²代表OH、F、1-10碳烷氧基、1-10碳烷胺基、1-10碳烷羰基；R³代表H，1-10碳的烷基，1-10碳的取代苄基、1-10碳的取代芳基、1-10碳的含杂环取代基。图1其特征在于优选的通式I所示的化合物是：1-苯基-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-1；1-(4-氟苯基)-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-2；1-(2-吡啶甲基)-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-3；2-苯基-6-三氟甲基-4-羟基哒嗪-3(2H)-酮I-4；2-(4-氟苯基)-6-三氟甲基-4-羟基哒嗪-3(2H)-酮I-5；2-叔丁基-6-三氟甲基-4-羟基哒嗪-3(2H)-酮I-6；1-苯基-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-7；1-(4-氟苯基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-8；1-(4-氟苄基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-9；1-(2-吡啶甲基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-10；1-(3-吡啶甲基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-11；1-(2-四氢呋喃甲基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-12；1-(2-呋喃甲基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-13；1-(2-噻吩甲基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-14；1-甲基-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-15；1-(Z-苯烯丙基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-16；1-叔丁基-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酸甲酯I-17；N-(4-氟苄基)-1-苯基-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-18；N-(4-氟苄基)-1-(4-氟苯基)-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-19；N-(4-氟苄基)-1-(4-氟苄基)-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-20；N-(4-氟苄基)-1-(2-吡啶甲基)-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-21；N-(4-氟苄基)-1-(3-吡啶甲基)-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-22；N-(4-氟苄基)-1-(2-四氢呋喃甲基)-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-23；N-(4-氟苄基)-1-(2-呋喃甲基)-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-24；N-(4-氟苄基)-1-(2-噻吩甲基)-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-25；N-(4-氟苄基)-1-甲基-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-26；N-(4-氟苄基)-1-(Z-苯烯丙基)-3-三氟甲基-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-27；N-(4-氟苄基)-1-(4-氟苯基)-3-三氟甲基-5-(4-氟苄基)-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-28；N-(4-氟苄基)-1-(2-噻吩甲基)-3-三氟甲基-5-(4-氟苄基)-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-29；N-(4-氟苄基)-1-甲基-3-三氟甲基-5-(4-氟苄基)-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-4-甲酰胺I-30；2-叔丁基-6-三氟甲基-4-(4-氟苄基)哒嗪-3(2H)-酮I-31。