发明名称 二氢噻吩酮衍生物作为pfDHODH抑制剂的合成及应用
摘要 本发明涉及通式I的作为恶性疟原虫DHODH抑制剂的二氢噻吩酮衍生物的合成及应用,本发明所涉及的化合物能用于与DHODH相关疾病的治疗和预防,包括疟疾等由疟原虫引起的寄生虫病的治疗。<img file="DDA0000111449500000011.GIF" wi="488" he="353" />
申请公布号 CN103127095A 申请公布日期 2013.06.05
申请号 CN201110376668.2 申请日期 2011.11.23
申请人 华东理工大学 发明人 李洪林;赵振江;黄瑾;徐玉芳;许鸣豪;刁妍妍;金黄涛;高瑞
分类号 A61K31/381(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D333/76(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I 主分类号 A61K31/381(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 韦东
主权项 1.下式I化合物:<img file="FDA0000111449480000011.GIF" wi="454" he="346" />式中,X选自O和S;R<sup>1</sup>选自H,C1-C10烷基,C10以下不饱和烃基,任选取代的芳基,硝基,氨基,NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,和卤素;R<sup>2</sup>选自H,C1-C6烷基,C2-C6不饱和烃基,C1-C6烷基羰基,任选取代的苯甲酰基,羧基,氨基羰基,C1-C6烷氧基羰基,C1-C6氨基羰基,羟基,和C1-C6烷氧基;R<sup>3</sup>选自H,C1-C6烷基,任选取代的C2-C6不饱和烃基,C1-C6烷基羰基,任选取代的苯甲酰基,羧基,氨基羰基,C1-C6烷氧基羰基,C1-C6氨基羰基,羟基,和C1-C6烷氧基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立的选自H,C1-C6烷基,-C(O)NHR<sup>6</sup>,C1-C6烷氧基羰基,卤素取代的烷基,C2-C6不饱和烃基,任选取代的芳基,C1-C6烷基羰基,任选取代的苯甲酰基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基羰基,和C1-C6烷氧基羰基;R<sup>6</sup>选自任选取代的芳基和任选取代的杂环基。
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